[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的金属钌化合物及其制备方法和用途在审
申请号: | 201410587416.8 | 申请日: | 2014-10-28 |
公开(公告)号: | CN104370970A | 公开(公告)日: | 2015-02-25 |
发明(设计)人: | 苏炜;李培源;雷晓琳 | 申请(专利权)人: | 广西师范学院 |
主分类号: | C07F15/00 | 分类号: | C07F15/00;A61K31/28;A61P35/00 |
代理公司: | 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 | 代理人: | 靳浩 |
地址: | 530001 广西壮族自*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 具有 肿瘤 活性 金属 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种具有抗肿瘤活性的金属钌化合物,其特征在于:
1)该具有抗肿瘤活性的金属钌化合物的化学名称为一氯一(1E,3Z,6E)-1,7-二(3,4-二甲氧基苯基)-4-(甲氧酰基乙烯基)-1,3,6-庚三烯-3,5-二酮一甲基异丙基苯合钌;
2)其结构式为式(I):
2.一种如权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的金属钌化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
步骤一、将0.2-0.5g的水合三氯化钌和2-6ml的γ-松油烯溶于5-15ml无水乙醇,加热回流搅拌4-8小时,静置析出得到具有式(III)的化合物,即二氯化二氯-二-甲基异丙基苯合二钌(II);
步骤二、称取0.05-0.2g的3-甲氧酰基乙烯基-2,4-戊二酮、0.05-0.2g的3,4-二甲氧基苯甲醛和0.02-0.08g的三氧化二硼共同溶于5-15ml二甲基甲酰胺溶液,氮气保护下70-90℃反应4-8小时后,加入0.1-0.2g的盐酸,静置析出得到具有式(IV)的化合物,即(1E,3Z,6E)-1,7-二(3,4-二甲氧基苯基)-3-羟基-4-(甲氧酰基乙烯基)-1,3,6-庚三烯-5-酮;
步骤三、将15-25mg的(1E,3Z,6E)-1,7-二(3,4-二甲氧基苯基)-3-羟基-4-(甲氧酰基乙烯基)-1,3,6-庚三烯-5-酮和28-37mg的二氯化二氯-二-甲基异丙基苯合二钌(II)溶于5-12ml的无水乙醇,加热搅拌回流4-8小时,反应完成后把溶液蒸发剩1-3ml液体,加入25-35ml的正己烷,析出红色粉末,即得。
3.如权利要求2所述的叔丁氧乙酰基钌化合物的制备方法,其特征在于,步骤一中所述水合三氯化钌为钌重量含量30%-40%的水合三氯化钌;所述γ-松油烯的纯度为80%-99%。
4.如权利要求3所述的具有抗肿瘤活性的金属钌化合物的制备方法,其特征在于,步骤一中所述水合三氯化钌为钌重量含量37%的水合三氯化钌;所述γ-松油烯的纯度为95%。
5.一种如权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的金属钌化合物的用途,其特征在于,所述具有抗肿瘤活性的金属钌化合物用于制备治疗胃癌和肝癌药物的应用。
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