[发明专利]2-氨基-7-异丙基-5-氧代-5H-[1]苯并吡喃并[2,3-b]吡啶-3-甲酸的多晶型物及其制备和应用在审
| 申请号: | 201410406050.X | 申请日: | 2014-08-14 |
| 公开(公告)号: | CN105330669A | 公开(公告)日: | 2016-02-17 |
| 发明(设计)人: | 张和胜 | 申请(专利权)人: | 峡江和美药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D491/052 | 分类号: | C07D491/052;A61K31/436;A61P1/02;A61P3/04;A61P5/50;A61P3/10;A61P1/16;A61P29/00;A61P9/10 |
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| 地址: | 331409 江*** | 国省代码: | 江西;36 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氨基 丙基 吡啶 甲酸 多晶 及其 制备 应用 | ||
1.2-氨基-7-异丙基-5-氧代-5H-[1]苯并吡喃并[2,3-b]吡啶-3-甲酸或其溶剂化物的多晶型物。
2.权利要求1中的2-氨基-7-异丙基-5-氧代-5H-[1]苯并吡喃并[2,3-b]吡啶-3-甲酸或其溶剂化物的多晶型物,其特征为所述的2-氨基-7-异丙基-5-氧代-5H-[1]苯并吡喃并[2,3-b]吡啶-3-甲酸或其溶剂化物的多晶型物的X射线粉末衍射图谱具有以下峰:
3.权利要求1-2任一项中2-氨基-7-异丙基-5-氧代-5H-[1]苯并吡喃并[2,3-b]吡啶-3-甲酸或其溶剂化物的多晶型物,其特征为所述的多晶型物作为药物活性成分应用时单位使用剂量为0.1mg-100mg。
4.权利要求1-2中任一项所述的2-氨基-7-异丙基-5-氧代-5H-[1]苯并吡喃并[2,3-b]吡啶-3-甲酸或其溶剂化物的多晶型物的制备方法,其特征为:2-氨基-7-异丙基-5-氧代-5H-[1]苯并吡喃并[2,3-b]吡啶-3-甲酸加入单一溶剂或混合溶剂,加热溶清后降温,冷却至室温或室温以下,搅拌下向体系中滴加不良溶剂,析出固体。
5.权利要求1-2中任一项所述的2-氨基-7-异丙基-5-氧代-5H-[1]苯并吡喃并[2,3-b]吡啶-3-甲酸或其溶剂化物在制备治疗口腔溃疡、肥胖及相关疾病的应用。
6.根据权利要求5中所述的应用,其特征为所述的口腔溃疡、肥胖及相关疾病为:口腔溃疡、胰岛素耐受、糖尿病、脂肪肝、非酒精性肝炎和动脉粥样硬化。
7.含有至少一种权利要求1-2任一项中2-氨基-7-异丙基-5-氧代-5H-[1]苯并吡喃并[2,3-b]吡啶-3-甲酸或其溶剂化物的多晶型物的制剂,其特征为所述的制剂为片剂、胶囊剂、普通粉针剂、冻干粉针剂、溶液制剂、气雾剂、喷剂、膏剂、贴剂、滴眼剂、滴耳剂或植入片等经由注射、口服、吸入、透皮吸收、滴眼、滴耳、直肠或阴道给药方式使用。
8.根据权利要求7中所述的制剂在制备治疗口腔溃疡、胰岛素耐受、糖尿病、脂肪肝、非酒精性肝炎和动脉粥样硬化的应用。
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