[发明专利]一种药物组合物

说明书

一种药物组合物。技术领域：本发明涉及一种含甘草苷一水合物的制剂组合物，属于医药技术领域。中国专利200610016770.0、200610016771分别公开了甘草苷在抗心肌缺血再灌性心律失常和抗异丙肾上腺素引起的心肌缺血药物中的应用。由于技术问题，适合人类口服的安全、有效的甘草苷制剂一直没有面世。本发明提供了一种安全、有效的的甘草苷口服制剂。本发明的技术方案是：一种甘草苷组合物，含有甘草苷一水合物45%～71.1%，交联羧甲基纤维素钠为3%‑9.2%时，水溶性辅料为6%‑35%。

技术领域

本发明涉及一种含甘草苷一水合物的制剂组合物，属于医药技术领域。

背景技术

近年来，心脑血管疾病已成为威胁中老年健康和长寿的头号杀手，是人类三大致死原因之一。心脑血管疾病需要长期用药，西药总是存在着各种各样的副作用，长期服用对人体有一定的损害。因此，寻找安全、有效的治疗心脑血管疾病的药物成为当前的研究热点。

中国专利200610016770.0公开了甘草苷在抗心肌缺血再灌性心律失常药物中的应用；200610016771公开了甘草苷在抗异丙肾上腺素引起的心肌缺血药物中的应用。甘草是传统中药，现已大面积人工种植，对其进行充分的开发，可使该药材得以综合利用，开辟新的应用市场，对药材的种植、生产、加工及相关产业具有提升作用。同时，从中药中寻找心血管药物也具有良好的社会效益和经济效益。

现有醇提或水提工艺制备的甘草苷以甘草苷一水合物的形式存在的。甘草苷一水合物（分子式：C₂₁H₂₂O₉·H₂O）可由豆科甘草属多种植物豆科植物甘草、胀果甘草或光果甘草的干燥根及根茎中提取制得，属于黄酮苷类。甘草苷溶于甲醇、乙醇、稀氢氧化钠，难溶于水，粘性大，易结球。

虽然现有知识公开了甘草苷以及甘草苷的医药用途，但该项目的应用仅停留在体外试验阶段，由于技术问题，适合人类口服的安全、有效的甘草苷制剂一直没有面世。

本发明要解决的技术问题是解决甘草苷口服制剂溶出度低的问题，以及片子可压性差的问题。为临床提供一种安全、有效的甘草苷口服制剂。

发明内容

本发明的目的是提供一种安全、有效的的甘草苷口服制剂；本发明的另一个目的是提供一种高溶出度的甘草苷组合物；本发明的再一个目的是解决甘草苷片剂可压性和脆碎度问题。

本发明组合物因规格大，生产工艺和终产品受主药性质影响较大，尤其是片剂存在片面不平滑、可压性差及脆碎度高的问题，同时，片剂中还存在着溶出速度慢，溶出度低的问题。

经一系列的处方筛选，本发明人发现：当处方中交联羧甲基纤维素钠的重量占组合物重量百分数为3%-9.2%时，并且水溶性辅料的重量占药物组合物重量百分数的6%-35%时，活性成分的溶解度大大提高。

本发明的技术方案是：一种甘草苷组合物，其特征在于含有甘草苷一水合物45%～71.1%，交联羧甲基纤维素钠为3%-9.2%时，水溶性辅料为6%-35%，所述百分比为质量百分比。

本发明优选的技术方案，组合物中含甘草苷一水合物100～300mg。

本发明优选的技术方案，组合物中甘草苷一水合物的D90≤10μm。更优选的是D90≤8μm。

本发明优选的技术方案是：

一种甘草苷组合物，其特征在于含有D90≤10um的甘草苷一水合物45%～71%，甘露醇4.5%～32%，微晶纤维素4.5%～32%。

本发明优选的技术方案，还含有交联羧甲基纤维素钠3%～9.2%，表面活性剂0.3%～1%。

本发明优选的技术方案，所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠。