[发明专利]一种抗抑郁的药物组合物及其应用

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体而言，涉及一种抗抑郁的药物组合物及其应用。

背景技术

随着时代的进步，城市生活节奏在加快，社会压力逐渐沉重，抑郁症已经成为最常见的心理疾病之一。目前抑郁症成为一种严重危害人类身心健康的精神类疾病。据世界卫生组织统计，抑郁症已成为世界第四大疾患，预计到2020年，可能成为仅次于冠心病的第二大疾病。因此，研究有效的抗抑郁药物十分重要，目前临床上应用的抗抑郁药物多为化学合成类药物，但这些药物普遍存在较大副作用和依赖性。

去甲雏菊叶龙胆酮(demethylbellidifolin，DB)是从龙胆科川东獐牙菜Swertia davidi Franch．中提取的有效成分之一，属黄酮类化合物。去甲雏菊叶龙胆酮具有保护血管内皮细胞，保护缺血心肌的作用，药理实验表明对小鼠心肌缺血再灌注损伤具有保护作用。通过检索国内外文献，目前尚没有去甲雏菊叶龙胆酮具有抗抑郁或抗焦虑生物活性的文献报道。

发明内容

本发明的目的在于通过对天然药物进行研究，提供一种新型抗抑郁的药物组合物及其应用。

为了实现本发明的目的，发明人通过大量试验研究并不懈探索，最终获得了如下技术方案：

一种抗抑郁的药物组合物，由活性成分和辅料制备而成，所述的活性成分包括去甲雏菊叶龙胆酮。

优选地，如上所述抗抑郁的药物组合物，其中所述的药物组合物由去甲雏菊叶龙胆酮作为唯一活性成分组成。

进一步优选地，如上所述抗抑郁的药物组合物，其优选制备成固体口服制剂。所述的固体口服制剂包括片剂、胶囊剂、颗粒剂。按照制剂领域的常规工艺，本领域的技术人员很容易将去甲雏菊叶龙胆酮与药剂学上可用的辅料制备成常用的固体口服制剂，如颗粒剂、片剂、胶囊剂。其中，药剂学上可用的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂等等。

慢性不可预见性刺激(Chronic Mild Stress，CMS)应激模型是Katz等人（Katz RJ．Animal model of depression：pharmacological sensitivity of ahedonic deficit[J]．Pharmacol Biochem Behav，1982，16(6)：965．）首先将这一方法运用到抗抑郁药效的研究中，其理论依据是模拟人类长期受外界环境的影响，出现一系列情绪行为的改变而产生的抑郁症状。而小鼠强迫游泳和小鼠悬尾实验是目前最广泛的一种抗抑郁评价指标，常被应用在多种药物的抗抑郁药效筛选和研究中。本发明据此设计并实施了药效学动物实验，观察不同剂量的去甲雏菊叶龙胆酮对慢性不可预见性刺激应激模型小鼠的强迫游泳不动时间，以及悬尾试验不动时间的影响。结果表明：模型对照组与空白对照组比较，小鼠强迫游泳不动时间和悬尾不动时间显著增加(P＜0.01)，说明抗抑郁模型复制成功；与模型对照组比较，去甲雏菊叶龙胆酮的高剂量组能显著缩短小鼠强迫游泳不动时间(P＜0.01)，去甲雏菊叶龙胆酮高、低剂量组均能不通程度地显著缩短小鼠悬尾不动时间(P＜0.05或P＜0.01)。结合两组实验结果发现，去甲雏菊叶龙胆酮的抗抑郁作用与氟西汀作用相似，均可明显地缩短小鼠强迫游泳和小鼠悬尾实验的不动时间。此结论预示着去甲雏菊叶龙胆酮具有良好的抗抑郁活性。基于本发明人的此项研究成果，本发明还提供一种制药用途，即：去甲雏菊叶龙胆酮在制备抗抑郁的药物中的应用。

与现有技术相比，本发明首次发现去甲雏菊叶龙胆酮具有抗抑郁的生物活性，且去甲雏菊叶龙胆酮抗抑郁的效果显著，因此将其作为活性成分制备成药物组合物后可用于抑郁症的治疗。另外，由于本发明的药物由纯天然中药材中提取制备而成，因此毒副作用小，患者用药的依存性高。

具体实施方式

本发明人设计并实施了药效学动物实验，观察不同剂量的去甲雏菊叶龙胆酮对慢性不可预见性刺激应激模型小鼠的强迫游泳不动时间，以及悬尾试验不动时间的影响。结果显示，达到一定剂量的去甲雏菊叶龙胆酮可以显著缩短强迫游泳不动时间和悬尾不动时间，表现出很好的抗抑郁生物活性。具体试验过程如下：

实施例一：去甲雏菊叶龙胆酮对慢性不可预见性刺激应激模型的强迫游泳试验