[发明专利]一种美洛昔康分散片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别是，涉及一种美洛昔康分散片及其制备方法。

背景技术

美洛昔康是一种新型非甾体抗炎药，有很强的抗炎、镇痛、解热等药理作用，而对胃肠道及肾脏的毒性很小，具有不同于其它非甾体抗炎药的药效学和药代动力学特点，临床上广泛用于类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的治疗。现有以美洛昔康为主要成分的药物并不多，且大都存在稳定性不好，分散效果差的问题，使美洛昔康在体内利用度较低，发挥不了应有的药效。

发明内容

为了克服现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种符合《中国药典》2010版二部中规定的美洛昔康分散片，解决了片剂不稳定，分散效果差的问题，提高了美洛昔康在体内利用度。

本发明的目的还在于提供一种美洛昔康分散片的制备方法，生产工艺更加稳定、可控、易于产业化。

为解决上述问题，本发明所采用的技术方案如下：

一种美洛昔康分散片，由以下重量百分比组分制备而成：

优选的，由以下重量百分比组分制备而成：

一种美洛昔康分散片的制备方法，包括步骤：

1)原料准备：将美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、羟丙纤维素、甜菊素、硬脂酸镁和二氧化硅过筛备用；制备50％乙醇溶液作为湿润剂备用；

2)混合制粒：将美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、甜菊素和占羟丙纤维素总重量1/3的羟丙纤维素，倒入湿法混合制粒机内，干混3-5分钟后，再加入湿润剂，湿混3-5分钟，制成颗粒；

3)干燥：将步骤2)制备的颗粒均匀摊布到烘盘中，厚度不超过2cm，送入热风循环烘箱干燥，温度控制为70-80℃，除去乙醇，颗粒水分控制在2.0-4.0％；

4)整粒总混：将步骤3)制备的颗粒在摇摆颗粒机上用20目不锈钢筛整粒，再将颗粒放入多向运动混合机中，加入剩余量羟丙纤维素、硬脂酸镁和二氧化硅，混合20-30分钟，获得中间体颗粒；

5)压片包装：将步骤4)获得的中间体颗粒进行压片包装，即得所述美洛昔康分散片。

优选的，所述步骤1)中美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、羟丙纤维素、甜菊素、硬脂酸镁和二氧化硅过80目筛。

优选的，所述步骤4)之后，步骤5)之前还包括检测：测定中间体颗粒中美洛昔康的百分含量，确定片重。

相比现有技术，本发明的有益效果在于：、

1、本发明解决了美洛昔康分散片片剂不稳定，分散效果差的问题，提高了美洛昔康在体内利用度；

2、本发明美洛昔康分散片集中了片剂、颗粒剂和混悬剂的优点，具有分散快、起效迅速、携带和服用方便等特点；

3、本发明中美洛昔康分散片的制备方法，生产工艺更加稳定、可控、易于产业化。

具体实施方式

下面结合具体实施方式对本发明作进一步详细说明。

本发明中所涉及到的原辅料均为现有产品，且符合《中国药典》2010版二部中规定。

实施例1-4

根据下表1中原料配比制备美洛昔康分散片：

表1、美洛昔康分散片原料配比

美洛昔康分散片的制备方法：

1)原料准备：将美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、羟丙纤维素、甜菊素、硬脂酸镁和二氧化硅过筛备用；制备50％乙醇溶液作为湿润剂备用；

2)混合制粒：将美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、甜菊素和占羟丙纤维素总重量1/3的羟丙纤维素，倒入湿法混合制粒机内，干混3分钟后，再加入湿润剂，湿混5分钟，制成颗粒；

3)干燥：将步骤2)制备的颗粒均匀摊布到烘盘中，厚度不超过2cm，送入热风循环烘箱干燥，温度控制为75℃，除去乙醇，颗粒水分控制在3.0％；

4)整粒总混：将步骤3)制备的颗粒在摇摆颗粒机上用20目不锈钢筛整粒，再将颗粒放入多向运动混合机中，加入剩余量羟丙纤维素、硬脂酸镁和二氧化硅，混合30分钟，获得中间体颗粒；

5)检测：测定中间体颗粒中美洛昔康的百分含量，确定片重(每片理论片重约为90mg，含美洛昔康为7.5mg)；