[发明专利]一种4-取代-2-芳乙烯基喹啉类衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种4-取代-2-芳乙烯基喹啉衍生物，其特征在于，其结构式如式(I)所示，

其中，R为氢、环状脂肪胺基、芳香胺基或取代芳香胺基；Ar为取代-咔唑-3-基、取代苯基、苯基、吲哚-3-基或7-二乙胺基-2-氧代-1-苯并吡喃-3-基。

2.根据权利要求1所述的4-取代-2-芳乙烯基喹啉衍生物，其特征在于，所述R为氢、甲基哌嗪基、哌啶基、苯胺基或甲氧基苯胺基；Ar为N-甲基咔唑基、N-乙基咔唑基、硝基苯基、甲氧基苯基、卤代苯基、苯基、4-吗啉基苯基、对二甲氨基苯基、对二乙氨基苯基、吲哚-3-基、4-甲基哌嗪基苯基、7-二乙胺基-2-氧代-1-苯并吡喃-3-基或2-甲氧基-4-二乙胺基苯基。

3.根据权利要求1所述的4-取代-2-芳乙烯基喹啉衍生物，其特征在于，所述硝基苯基为对硝基苯基；所述甲氧基苯基为对甲氧基苯基或邻甲氧基苯基；所述卤代苯基为对卤代苯基；所述的甲氧基苯胺基为对甲氧基苯胺基。

4.一种权利要求1所述的4-取代-2-芳乙烯基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，将具有抗Aβ聚集活性的白藜芦醇母核二苯乙烯结构与抗阿尔茨海默病药物的药效团喹啉环拼合，同时在芳环上引入刚性结构的胺链。

5.根据权利要求4所述的4-取代-2-芳乙烯基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述R为氢时，其合成方法为直接与芳醛类化合物发生缩合反应得到目标产物

6.根据权利要求4所述的4-取代-2-芳乙烯基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述R不为氢时，包括以下步骤：

S1.将与胺类化合物在碱性环境中进行取代反应，得到化合物

S2.将与芳醛类化合物缩合反应得到目标产物

7.根据权利要求6所述的4-取代-2-芳乙烯基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述胺类化合物为甲基哌嗪、哌啶、苯胺或对甲氧基苯胺。

8.根据权利要求5或6所述的4-取代-2-芳乙烯基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，目标产物通过柱层析或重结晶进行纯化。

9.一种权利要求1所述的4-取代-2-芳乙烯基喹啉衍生物的应用，其特征在于，应用于制备治疗阿尔茨海默病、脑血管痴呆或重症肌无力疾病的药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的4-取代-2-芳乙烯基喹啉衍生物的应用，其特征在于，所述的抗阿尔茨海默症、脑血管痴呆或重症肌无力疾病的药物剂型为片剂、丸剂、胶囊、注射剂、悬浮剂或乳剂。