[发明专利]LPNISKP修饰的5-氟尿嘧啶,其制备,纳米结构,活性及应用在审
申请号: | 201410261674.7 | 申请日: | 2014-06-11 |
公开(公告)号: | CN105294836A | 公开(公告)日: | 2016-02-03 |
发明(设计)人: | 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;王松伟 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/02;A61K38/08;A61P35/00;B82Y30/00 |
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地址: | 100069 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | lpniskp 修饰 嘧啶 制备 纳米 结构 活性 应用 | ||
1.下面结构的化合物5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys-Pro。
2.权利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys-Pro的制备方法,该方法由以下步骤构成:
(1)60℃5-氟尿嘧啶先在溴乙酸乙酯溶液和30%NaOH水溶液中反应10h,反应化合物然后在冰水浴用浓盐酸处理生成5-氟尿嘧啶-1-基乙酸;
(2)采用液相合成制备Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys(Fmoc)-Pro-OBzl;
(3)将Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys(Fmoc)-Pro-OBzl与5-氟尿嘧啶-1-基乙酸偶联,制备5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys(Fmoc)-Pro-OBzl;
(4)将5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys(Fmoc)-Pro-OBzl脱保护,制备5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys-Pro。
3.权利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys-Pro的纳米结构。
4.权利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys-Pro在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.权利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys-Pro在制备抗肿瘤细胞粘附迁移和侵袭药物中的应用。
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