[发明专利]一种盐酸奥普力农注射液组合物

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种盐酸奥普力农注射液组合物。

背景技术

急性心力衰竭又称急性心功能不全，是由心排血量在短期内急剧降低所致。多见于原发性高血压血压突然显著升高时、急性心肌炎、急性心肌梗死等急性心肌弥漫性损害时；瓣膜严重狭窄、心室流出道梗阻、心房粘液瘤或心房球瓣样血栓导致急性机械性阻塞，心脏排血受阻时；心室颤动、心室停顿、显著心动过速等导致致命性心律失常时；急性心包填塞等心室舒张受限以及快速不恰当大量输血、输液等时。

盐酸奥普力农(Olprinone Hydrochloride)是日本ェ—ザィ株式会社开发的治疗急性心力衰竭的药物，商品名为コアテック^?（Coretec^?），化学名为1,2-二氢-5-咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基-6-甲基-2-氧代-3-吡啶碳氰盐酸盐一水合物, 分子式C₁₄H₁₀N₄O·HCl·H₂O，结构式如下：

盐酸奥普力农选择性地阻碍环磷腺苷的特异的磷酸二酯酶(PDE)，具有增强心收缩力和血管扩张的作用。盐酸奥普力农于1982年开始研究，1986年开始临床试验，证明对急性心力衰竭有效。临床试验还证明，盐酸奥普力农不增加心肌的耗氧量，而增大心输出量，比儿茶酚胺类制剂的改善心肌能量有效率高。

虽然现有技术，例如CN101919814A和CN101152146A，公开了一些盐酸奥普力农注射液，但其有关物质含量较高，注射液的稳定性仍然存在一定问题。出于患者用药安全的考虑，依然需要本领域技术人员提供一种稳定性更高的盐酸奥普力农注射液组合物及其制备方法。

发明内容

经过大量实验，发明人发现了一种稳定性高的盐酸奥普力农注射液组合物处方，而且，该注射液组合物的制备工艺简单，适合工业化生产。

具体地，本发明提供了一种，在每升所述注射液组合物中，包括盐酸奥普力农1g，山梨醇30-60g，柠檬酸0.5-1.0g，聚乙二醇10-20g，丙二醇5-10g和注射用水。

在本发明提供的上述盐酸奥普力农注射液组合物中，优选将其用碳酸氢钠调节pH为3.5-4.5。

而且，对于本发明提供的上述盐酸奥普力农注射液组合物，其中聚乙二醇与丙二醇的重量含量之比为2:1时，其稳定性更高。

对于本发明提供的上述盐酸奥普力农注射液组合物，更为具体地，本发明涉及如下盐酸奥普力农注射液组合物：

（1）一种盐酸奥普力农注射液组合物，其中每升所述注射液组合物包括盐酸奥普力农1g，山梨醇30g，柠檬酸0.5g，聚乙二醇10g，丙二醇5g和注射用水。

（2）一种盐酸奥普力农注射液组合物，其中每升所述注射液组合物包括盐酸奥普力农1g，山梨醇60g，柠檬酸0.7g，聚乙二醇15g，丙二醇7.5g和注射用水。

（3）一种盐酸奥普力农注射液组合物，其中每升所述注射液组合物包括盐酸奥普力农1g，山梨醇50g，柠檬酸1.0g，聚乙二醇20g，丙二醇10g和注射用水。

作为本发明的优选方案，所述盐酸奥普力农注射液组合物的聚乙二醇为PEG-200、PEG-400、PEG-600，最优选PEG-200。

具体实施方式

本发明提供的下述具体实施方式仅为进一步说明本发明，不应被解释为对本发明的任何限制。

实施例1-5  本发明盐酸奥普力农注射液组合物的处方和制备方法

处方：