[发明专利]一种核苷类抗病毒药物的超微粉体及其制备方法在审
申请号: | 201410256477.6 | 申请日: | 2014-06-10 |
公开(公告)号: | CN105198886A | 公开(公告)日: | 2015-12-30 |
发明(设计)人: | 毛宇锋;张兆勇;陈娇;岳力群 | 申请(专利权)人: | 无锡德赛诺医药科技有限公司;张兆勇 |
主分类号: | C07D473/18 | 分类号: | C07D473/18;C07D473/32;C07F9/6561;C07F9/6512;A61K9/14;A61P31/12 |
代理公司: | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 | 代理人: | 龚燮英 |
地址: | 214092 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 核苷 抗病毒 药物 超微粉体 及其 制备 方法 | ||
1.一种核苷类抗病毒药物的超微粉体,其特征在于:所述超微粉体的一维或二维尺寸为1nm~30μm,最大维度尺寸与最小维度尺寸之比不小于2:1/3:1/4:1/5:1/6:1/7:1/8:1/9:1/10:1。
2.根据权利要求1所述的核苷类抗病毒药物超微粉体,其特征在于:所述核苷类抗病毒药物包括但不限于阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、伐昔洛韦、替诺福韦、阿德福韦、西多福韦,以及它们具有生理活性的异构体、药学可接受的盐和共结晶。
3.一种制备核苷类抗病毒药物超微粉体的方法,其步骤如下:
(1)制备一种含有核苷类抗病毒药物的均相溶液,其中核苷类抗病毒药物与溶剂的重量体积比(w/v,g/mL)为:1:1~1:300;所用的溶剂为:甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、丙二醇、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、四氢呋喃、乙腈、乙醚、石油醚、叔丁基甲醚、正己烷、正庚烷、二氯甲烷、三氯甲烷、二甲亚砜(DMSO)、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸异丙酯、乙酸、醋酐、苯在内的低级醇(C1-6)、低级酮(C3-12)、低级醚(C2-12)、低级酸(C1-6)、低级酯(低级醇和低级酸的酯化产物)、芳香烃、烷烃、卤代烷和水中的一种或多种;
(2)在温度为-30℃~100℃的情况下,对步骤(1)所制备的均相溶液施加频率为10kHz~500kHz、功率为1mW~5000W、声强为0.1mW/cm2~500W/cm2,获得核苷类抗病毒药物晶体;
(3)经过固体收集、洗涤、干燥等操作,获得核苷类抗病毒药物超微粉体,其一维或二维尺寸小于30μm,最大维度尺寸与最小维度尺寸之比不小于2:1/3:1/4:1/5:1/6:1/7:1/8:1/9:1/10:1。
4.根据权利要求3所述核苷类抗病毒药物超微粉体的制备方法,其特征在于:所述核苷类抗病毒药物包括但不限于阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、伐昔洛韦、替诺福韦、阿德福韦、西多福韦,以及它们具有生理活性的异构体、药学可接受的盐和共结晶。
5.权利要求1或2所述核苷类抗病毒药物超微粉体在制备药物组合物方面的用途。
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