[发明专利]一种2‑羧酸吡咯烷衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种具有下列式E结构的化合物，

其中R为R₁或R₂，R₁为C₁～C₆烷基，苄基，对甲氧基苄基，对硝基苄基，R₂为氢；

R₃为羧基的保护基；

P₁为氮上的保护基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R₁为C₁～C₆烷基；R₃为叔丁基，苄基，对甲氧基苄基或对硝基苄基；P₁为叔丁氧羰基，对甲氧基苄基或苄氧羰基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R₁为甲基；R₃为叔丁基或苄基；P₁为叔丁氧羰基。

4.一种式e1化合物的制备方法，由具有下列式g结构的化合物进行关环反应制备得到；

其中R₁，R₃和P₁的定义与权利要求1的定义相同。

5.根据权利要求4所述的制备方法，所述关环反应所使用的关环试剂为碱/甲酸混酸酐或甲酸酯/酸，所述碱选自六甲基二硅基胺基锂，二异丙基胺基锂，正丁基锂，醇钠，醇钾；所述的甲酸混酸酐选自甲酸乙酸酐，甲酸特戊酸酐，甲酸苯甲酸酐；所述酸选自三氟乙酸，醋酸；所述甲酸酯选自甲酸甲酯，甲酸乙酯，甲酸丙酯。

6.根据权利要求5所述的制备方法，所述的碱为六甲基二硅基胺基锂。

7.根据权利要求5所述的制备方法，所述甲酸混酸酐为甲酸乙酸酐；所述甲酸酯为甲酸乙酯。

8.根据权利要求4所述的制备方法，进一步包括，将式h化合物与(R₃CO)₂或R₃X在碱作用下进行反应制备得到所述的式g化合物，

其中R₁，R₃和P₁的定义与权利要求1的定义相同，X为卤素。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其中所述碱选自4-二甲氨基吡啶，三乙胺，吡啶，四甲基胍，1,8-二氮杂环[5,4,0]十一烯-7，碳酸钠，碳酸钾或碳酸锂。

10.一种式e2结构的化合物的制备方法，由具有下列式e1结构的化合物经水解反应得到式e2结构的化合物，所述水解反应可选试剂为碱金属碱，

其中R₁，R₃和P₁的定义与权利要求1的定义相同。

11.根据权利要求10所述的制备方法，其中所述碱金属碱选自氢氧化锂，氢氧化钠，氢氧化钾。

12.式E化合物的应用，所述的式E化合物经催化加氢反应还原得到下列式D结构的化合物，

其中：

R与R₅均为氢，C₁～C₆烷基，R₃，R₆均为正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，叔丁基，正戊基，正己基；

P₁，P₂均为乙酰基，三氟乙酰基，烯丙氧羰基，叔丁氧羰基，三甲基硅烷基，叔丁基二甲基硅烷基，苯甲酰基。

13.根据权利要求12所述的应用，其中所述催化加氢反应所用还原试剂为钯碳，氧化铂或兰尼镍。

14.式E化合物的应用，所述的式E化合物经催化加氢反应还原得到下列式D结构的化合物，式D化合物经羰基还原反应得到下列式c1结构的化合物，

其中，R，P₁和R₃，R₅，R₆和P₂的定义与权利要求12的定义相同。