[发明专利]一种噻唑吡啶类化合物及其制备方法有效
申请号: | 201410227515.5 | 申请日: | 2014-05-27 |
公开(公告)号: | CN104402910B | 公开(公告)日: | 2017-02-08 |
发明(设计)人: | 姚庆佳;徐扬军;武思民 | 申请(专利权)人: | 斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61P35/00 |
代理公司: | 天津市三利专利商标代理有限公司12107 | 代理人: | 李蕊 |
地址: | 300000 天津经济技*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 噻唑 吡啶 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种噻唑吡啶类化合物,其特征在于:为噻唑并(4,5-b)吡啶,其结构式为(Ⅰ)所示,
2.根据权利要求1所述的噻唑吡啶类化合物,其特征在于:所述噻唑并(4,5-b)吡啶为黄色固体,其核磁共振氢谱数据为1H-NMR(DMSO;400HZ)7.54(q,1H)8.76(dd,1H),8.72(dd,1H),9.73(s,1H)。
3.权利要求1或2所述的噻唑吡啶类化合物的制备方法,其特征在于:具体步骤如下:
(1)以化合物13-溴-2-氨基吡啶为起始原料,在苯甲酰氯及硫氰酸铵存在下得到苯甲酰基保护的含硫脲的衍生物化合物2;
(2)化合物2经过水解得到硫脲衍生物化合物3;
(3)化合物3在NaH作用下关环生成化合物4;
(4)化合物4用亚硝酸异戊酯脱氨基得到目标产物化合物5;其中,
4.根据权利要求3所述的噻唑吡啶类化合物的制备方法,其特征在于:所述步骤(2)中水解为碱性条件下水解。
5.根据权利要求3所述的噻唑吡啶类化合物的制备方法,其特征在于:所述化合物3、4作为中间产物,为新的化合物。
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