[发明专利]延长丁丙诺啡经皮递送组合物及其使用方法

权利要求书

1.一种延长经皮递送装置，所述装置包括：

丁丙诺啡组合物，被配制成在七天或更长时间将丁丙诺啡递送至受试者，所述丁丙诺啡组合物包括：

丁丙诺啡；

α-羟基酸，量为丁丙诺啡的量的重量的50％或更少；

经皮吸收增强剂，包括具有6至18个碳原子的脂肪酸的甘油酯；和

压敏粘合剂，包括聚异丁烯和聚丁烯；以及

背衬层。

2.根据权利要求1所述的延长经皮递送装置，其中丁丙诺啡是丁丙诺啡游离碱。

3.根据权利要求1所述的延长经皮递送装置，其中所述α-羟基酸选自由羟基乙酸、乳酸、酒石酸、柠檬酸、苹果酸和扁桃酸组成的组。

4.根据权利要求1-3任一项所述的延长经皮递送装置，其中所述丁丙诺啡组合物还包括亲水性聚合物。

5.根据权利要求1所述的延长经皮递送装置，其中α-羟基酸在所述组合物中的量为5％w/w或更低。

6.根据权利要求1所述的延长经皮递送装置，其中丁丙诺啡在组合物中的量为10％w/w或更低。

7.根据权利要求1所述的延长经皮递送装置，其中α-羟基酸与丁丙诺啡的摩尔比为2或更大。

8.根据权利要求1所述的延长经皮递送装置，其中所述经皮递送装置被构造成在七天后使经皮丁丙诺啡通量保持在90％或更多的其最大经皮丁丙诺啡通量内。

9.根据权利要求1所述的延长经皮递送装置，其中所述经皮递送装置被构造成在七天或更长时间的过程中递送90％或更多的丁丙诺啡。

10.根据权利要求1所述的延长经皮递送装置，其中所述经皮递送装置被构造成提供1.5μg/cm²/hr或更大的最大经皮丁丙诺啡通量。

11.根据权利要求1所述的延长经皮递送装置，其中所述经皮递送装置被构造成递送60μg/cm²或更大的丁丙诺啡的平均累积量。

12.根据权利要求1所述的延长经皮递送装置，其中所述丁丙诺啡的平均累积量在7天的过程中基本线性增加。

13.根据权利要求1所述的延长经皮递送装置，其中所述经皮吸收增强剂是单油酸甘油酯。

14.根据权利要求1所述的延长经皮递送装置，其中所述丁丙诺啡组合物还包括交联的亲水性聚合物。

15.根据权利要求14所述的延长经皮递送装置，其中所述交联的亲水性聚合物是交联的聚乙烯吡咯烷酮。

16.根据权利要求1所述的延长经皮递送装置，其中所述丁丙诺啡组合物由以下组成：

丁丙诺啡；

交联的亲水性聚合物；

α-羟基酸，量为丁丙诺啡的量的重量的50wt％或更少；

经皮吸收增强剂；以及

聚丁烯和聚异丁烯压敏粘合剂。

17.根据权利要求16所述的延长经皮递送装置，其中所述经皮吸收增强剂是具有6至18个碳原子的脂肪酸的甘油酯。

18.根据权利要求17所述的延长经皮递送装置，其中所述经皮吸收增强剂是单油酸甘油酯。

19.权利要求1-18任一项所述的延长经皮递送装置在制备药物中的用途，其中所述药物的使用包括以足以在延长的时间段内将丁丙诺啡递送至受试者的方式将所述的延长经皮递送装置应用于所述受试者的皮肤表面。

20.一种试剂盒，其包括：

两个或更多个根据权利要求1-18任一项所述的延长经皮递送装置。