[发明专利]含有低聚乳酸的药物组合物

权利要求书

1.一种组合物，其包含：

i)具有下式的低聚乳酸：

其中n为2至20的整数，并且其中所述低聚乳酸的总重量的10％至20％w/w为n等于2的三聚物HL₃，其中所述低聚乳酸的数均分子量M_n为200至500，其中聚合度PDn为2至3.8，和

ii)粘膜粘附剂，其是粘度为10至20cP的羟丙基甲基纤维素。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述低聚乳酸的数均分子量M_n为200至400。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述低聚乳酸的M_n为230至340。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述低聚乳酸的多分散性指数为1.45以上。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述低聚乳酸的多分散性指数为1.45至6。

6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述低聚乳酸的数均分子量在200至240的范围内，重均分子量在290至500的范围内，多分散性指数在1.45至2.5的范围内。

7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述低聚乳酸具有2.5至3.8的聚合度。

8.根据权利要求1、4-5中任一项所述的组合物，其中所述低聚乳酸的数均分子量在255至425的范围内，重均分子量在370至580的范围内，多分散性指数在1.45至2.5的范围内。

9.根据权利要求1所述的组合物，其中所述低聚乳酸包含：

10％至20％w/w的HL₂(即n＝1)

10％至20％w/w的HL₄(即n＝3)

10％至15％w/w的HL₅(即n＝4)

5％至15％w/w的HL₆(即n＝5)。

10.根据权利要求1所述的组合物，其中所述低聚乳酸包含各1％至5％w/w的HL₁₀、HL₁₁、HL₁₂、HL₁₃和HL₁₄。

11.根据权利要求1、2、4-5、9-10中任一项所述的组合物，其中所述低聚乳酸具有225至275的数均分子量。

12.根据权利要求1所述的组合物，其被设计用于阴道施用。

13.根据权利要求1所述的组合物，其为固体或半固体组合物的形式。

14.根据权利要求1所述的组合物，其为阴道插入物的形式。

15.根据权利要求1所述的组合物，其为以下形式：棉塞、阴道栓剂、阴道气雾剂、阴道杯、阴道凝胶、阴道贴剂、阴道环、阴道海绵、阴道塞剂、阴道乳膏、阴道乳液、阴道泡沫剂、阴道洗液、阴道软膏、阴道粉剂、阴道香波、阴道溶液、阴道喷雾剂、阴道悬浮液、阴道片剂、阴道棒、阴道圆盘、半透性包装以及其任何组合。

16.根据权利要求1所述的组合物，其为阴道栓的形式。

17.根据权利要求1所述的组合物，其为阴道片剂的形式。

18.根据权利要求1所述的组合物，其还包含缓冲剂。

19.根据权利要求1所述的组合物，其还包含用于冻干的试剂。

20.一种用于制备如权利要求1-19中任一项所定义的组合物的方法，所述方法包括：

i)将水任选地与一种或多种药学上可接受的赋形剂一起装入容器中并混合，直至所述药学上可接受的赋形剂溶解，

ii)将来自i)的溶液加热至80℃，

iii)以小份加入粘膜粘附剂并且在每次加入之间缓慢混合，

iv)将混合物冷却至55℃，

v)将低聚乳酸加入所述容器中并伴随有间歇的均质化，

vi)将来自v)的材料填充至模子中，

vii)将填充的模子在-25℃下冷冻，以及

viii)将从vii)获得的冷冻材料冻干。