[发明专利]能够调节T-细胞应答的双环杂环及其使用方法在审
申请号: | 201380033704.2 | 申请日: | 2013-05-31 |
公开(公告)号: | CN104619687A | 公开(公告)日: | 2015-05-13 |
发明(设计)人: | D·霍姆斯;A·维哈尔;G·范登布林克;F·维蒂 | 申请(专利权)人: | 诺格拉制药有限公司 |
主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56;C07D235/26;C07D235/30;A61K31/4184;A61K31/4162;A61P17/06;A61P19/02;A61P29/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 王贵杰 |
地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 爱尔兰;IE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 能够 调节 细胞 应答 双环杂环 及其 使用方法 | ||
1.杂环化合物,选自:
其中
A1选自C3-6环烷基、杂环基、苯基、萘基、杂芳基、C1-6烷基、羟基、-NR'R'、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、-U-C3-6环烷基、-U-杂环基、-U-苯基、-U-萘基、-U-杂芳基、苯基烷基、萘基烷基、杂环烷基和杂芳基烷基;其中C3-6环烷基、杂环基、苯基、萘基、杂芳基和C1-6烷基任选地被1、2、3或更多个各自选自RA1的取代基取代;
A2选自C3-6环烷基、杂环基、苯基、萘基、杂芳基、-NR'R'、U-C3-6环烷基、-U-杂环基、-U-苯基、-U-萘基、-U-杂芳基、苯基烷基、萘基烷基、杂环烷基和杂芳基烷基;其中C3-6环烷基、杂环基、苯基、萘基和杂芳基任选地被1、2、3或更多个各自选自RA2的取代基取代;
U选自-S-、-NR'-、-O-或C1-6烷基;
X选自O、S和NR';
V在每次出现时独立地选自O、S、NR'和CRC3RC3;
W在每次出现时独立地选自O、S、NR'和CRC4RC4;
RC1、RC2、RC3和RC4在每次出现时独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、酰氨基、磺酰基、磺酰胺、硫羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羧基、氰基、硝基、烷氧基、C3-6环烷基、杂环基、苯基、萘基和杂芳基;
或两个RC3取代基或两个RC4取代基可以一起形成氧代、亚氨基或亚硫烷基;
或两个RC1取代基、两个RC2取代基、两个RC3取代基或两个RC4取代基可以与它们所连接的原子一起形成C3-6环烷基、苯基、萘基或具有1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子的饱和、部分饱和或不饱和4-6元单环或10-12元双环杂环;
或一个RC1取代基和一个RC3取代基或一个RC2取代基和一个RC4取代基可以与它们所连接的原子一起形成C3-6环烷基、苯基、萘基或具有1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子的饱和、部分饱和或不饱和4-6元单环或10-12元双环杂环;
R1在每次出现时独立地选自卤素、羟基、氨基、酰氨基、磺酰基、磺酰胺、硫羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羧基、-C(O)O-C1-6烷基、-OC(O)O-C1-6烷基、-OC(O)NR'R'、-N(R')C(O)NR'R'、-N(R')C(O)O-C1-6烷基、氰基、硝基、烷氧基、C3-6环烷基、杂环基、杂芳基和苯基;
RA1在每次出现时独立地选自卤素、羟基、氨基、酰氨基、磺酰基、磺酰胺、硫羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羧基、氰基、硝基、烷氧基、-C(O)O-C1-6烷基、-OC(O)O-C1-6烷基、-OC(O)NR'R'、-N(R')C(O)NR'R'、-N(R')C(O)O-C1-6烷基、氧代、C3-6环烷基、杂环基、杂芳基和苯基;
RA2在每次出现时独立地选自卤素、羟基、氨基、酰氨基、磺酰基、磺酰胺、硫羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羧基、氰基、硝基、烷氧基、-C(O)O-C1-6烷基、-OC(O)O-C1-6烷基、-OC(O)NR'R'、-N(R')C(O)NR'R'、-N(R')C(O)O-C1-6烷基、氧代、C3-6环烷基、杂环基、杂芳基和苯基;
R'在每次出现时独立地选自氢或C1-6烷基;其中C1-6烷基任选地被1、2、3或更多个各自选自RA1的取代基取代;
或两个R'可以与它们所连接的原子一起形成具有1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子的饱和、部分饱和或不饱和4-7元单环或10-15元双环杂环;
n选自0、1、2、3和4;
p选自0、1、2、3和4;
m选自0、1、2和3;或
其药学上可接受的盐或立体异构体。
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