[发明专利]一类茚酮四氢异喹啉衍生物、其制备方法及医药用途无效
申请号: | 201310596228.7 | 申请日: | 2013-11-25 |
公开(公告)号: | CN103554021A | 公开(公告)日: | 2014-02-05 |
发明(设计)人: | 王德传;冯涛;曹燕;徐云根;何玲;甘宗捷;梁宇楠;王韵 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D217/14 | 分类号: | C07D217/14;A61K31/4725;A61P25/04 |
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地址: | 210009 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 茚酮四氢异 喹啉 衍生物 制备 方法 医药 用途 | ||
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中R1代表:
R2代表:氢、氟、甲氧基或6,7-亚甲二氧基;
R3、R4代表:氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基或5,6-亚甲二氧基。
2.权利要求1的化合物,其中:
R1代表:
R2代表:氢、氟、6,7-亚甲二氧基;
R3、R4代表:氢、氟、溴、甲基或甲氧基。
3.权利要求2的化合物,其中:
R1代表R2代表6,7-亚甲二氧基;R3代表氢;R4代表甲氧基。
4.权利要求1的通式(I)化合物的制备方法,包括以下步骤:
其中a代表反应条件:缩合剂为草酰氯或1-乙基-3-(3-二甲胺基丙基)碳二亚胺盐酸盐;
催化剂为N,N-二异丙基乙胺或1-羟基苯并三唑;
溶剂为二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、乙腈或N,N-二甲基甲酰胺。
R1、R2、R3、R4的定义同权利1。
5.权利要求1至3中任何一项的化合物在制备用于预防或治疗与κ-阿片受体激动剂有关的疾病的药物的用途。
6.权利要求5的用途,其中用于预防或治疗与κ-阿片受体激动剂有关的疾病的药物可用作镇痛药物。
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