[发明专利]一类茚酮四氢异喹啉衍生物、其制备方法及医药用途无效

专利信息
申请号: 201310596228.7 申请日: 2013-11-25
公开(公告)号: CN103554021A 公开(公告)日: 2014-02-05
发明(设计)人: 王德传;冯涛;曹燕;徐云根;何玲;甘宗捷;梁宇楠;王韵 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D217/14 分类号: C07D217/14;A61K31/4725;A61P25/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210009 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一类 茚酮四氢异 喹啉 衍生物 制备 方法 医药 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中R1代表:

R2代表:氢、氟、甲氧基或6,7-亚甲二氧基;

R3、R4代表:氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基或5,6-亚甲二氧基。

2.权利要求1的化合物,其中:

R1代表:

R2代表:氢、氟、6,7-亚甲二氧基;

R3、R4代表:氢、氟、溴、甲基或甲氧基。

3.权利要求2的化合物,其中:

R1代表R2代表6,7-亚甲二氧基;R3代表氢;R4代表甲氧基。

4.权利要求1的通式(I)化合物的制备方法,包括以下步骤:

其中a代表反应条件:缩合剂为草酰氯或1-乙基-3-(3-二甲胺基丙基)碳二亚胺盐酸盐;

催化剂为N,N-二异丙基乙胺或1-羟基苯并三唑;

溶剂为二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、乙腈或N,N-二甲基甲酰胺。

R1、R2、R3、R4的定义同权利1。

5.权利要求1至3中任何一项的化合物在制备用于预防或治疗与κ-阿片受体激动剂有关的疾病的药物的用途。

6.权利要求5的用途,其中用于预防或治疗与κ-阿片受体激动剂有关的疾病的药物可用作镇痛药物。

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