[发明专利]一种治疗高血压的复方组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种治疗高血压的复方口服组合物，包括：药物活性成分和药学可接受的辅料，所述的药物活性成分包括：氢氯噻嗪、苯磺酸氨氯地平和缬沙坦；所述的药学可接受的辅料包括：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂和增溶剂。其特征在于：所述的填充剂包括药学可接受的水溶性填充剂和水不溶性填充剂中的一种或两种，其总用量为片重的20-50％；所述的粘合剂用量为片重的0.45-10％；所述的崩解剂为药学可接受的崩解剂中的一种或两种，用量为片重的0.5-20％；所述的润滑剂用量为片重的0.25％-2.0％；所述的增溶剂为聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物，如泊洛沙姆等，其用量为片重的千分之2-10；采用湿法制粒或干法制粒。

2.根据权利要求1所述的填充剂包括药学可接受的水溶性填充剂和水不溶性填充剂中的一种或两种，包括但不限于蔗糖、乳糖、糖醇类、氨基酸类、淀粉类、纤维素类等，如甘露醇、山梨醇、木糖醇、甘氨酸、赖氨酸、脯氨酸、乳糖、蔗糖、淀粉、糊精、微晶纤维素、预胶化淀粉、低取代羟丙基纤维素、乙基纤维素等等，其总用量为片重的20-50％。

3.根据权利要求1所述的粘合剂包括但不限于糖浆、淀粉糊、乳糖、CMC-Na溶液、羟丙基甲基纤维素、聚维酮K30、羟丙甲纤维素、聚乙二醇4000等，其用量为片重的0.45-10％。

4.根据权利要求1所述的崩解剂包括但不限于淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素等，其用量为片重的0.5-20％。

5.根据权利要求1所述的润滑剂包括但不限于硬脂酸镁、二氧化硅、滑石粉等，其用量为片重的0.25％-2.0％。

6.根据权利要求1所述的增溶剂包括但不限于聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物，如泊洛沙姆，其用量为片重的千分之2-10。

7.根据权利要求1所述的湿法制粒工艺，其特征为：

步骤1：按处方量的主药细粉和辅料细粉，主药氢氯噻嗪和苯磺酸氨氯地平与一种崩解剂(或崩解剂的一半)混合后过40目筛网，再加入与上述混合原辅料重量相当的填充剂，混合后过40目筛网，再加入与其重量相当的主药缬沙坦，混合后过40目筛网，再加入剩余的填充剂和缬沙坦混合后过两遍40目筛网充分混合均匀；

步骤2：将步骤1得到的混合细粉加入适量的粘合剂，用过20目筛网法制备湿粒，于45℃鼓风干燥，颗粒水分控制在2％-3％；

步骤3：按处方量加入另外一种崩解剂(或剩余崩解剂)、润滑剂和增溶剂，混匀过20目筛网，整粒；

步骤4：将上述混匀后的颗粒送入通用压片机制成硬度为6-8kg的片子或送入胶囊机装囊。

8.根据权利要求1所述的干法制粒工艺，其特征为：

步骤1：按处方量的主药细粉和辅料细粉，主药氢氯噻嗪和苯磺酸氨氯地平与一种崩解剂(或崩解剂的一半)混合后过40目筛网，再加入与上述混合原辅料重量相当的填充剂，混合后过40目筛网，再加入与其重量相当的主药缬沙坦，混合后过40目筛网，再加入剩余的填充剂和缬沙坦混合后过两遍40目筛网；

步骤2：将步骤1得到的混合细粉用干法制粒机制粒；

步骤3：按处方量加入另一种崩解剂(或剩余崩解剂)和润滑剂、增溶剂，混匀过20目筛网，整粒；

步骤4：将上述混匀后的颗粒送入通用压片机制成硬度为6-8kg的片子或送入胶囊机装囊。