[发明专利]2-唑环取代噻吩类PLK1抑制剂及其用途有效
| 申请号： | 201310372834.0 | 申请日： | 2013-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN103408540A | 公开（公告）日： | 2013-11-27 |
| 发明（设计）人： | 卢帅;张亮;刘海春;郭晓星;孙善亮;陈亚东;陆涛 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D409/14 | 分类号： | C07D409/14;C07D409/04;C07D413/04;C07D413/14;C07D417/14;C07D417/04;A61K31/454;A61K31/4155;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/422;A61K31/4245 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211200 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 噻吩 plk1 抑制剂 及其 用途 | ||
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：
其中，R1表示-H，氰基，酰胺基；R2表示-H，氰基，酰胺基。
其中，X表示O，N或者-NH-；Y表示O、S、-CH2-。
其中，R3表示-H、三氟甲氧基或者甲氧基。
其中，R4、R5独立地表示哌啶-4-氨基，1-甲基哌啶-4-氨基，3-吗啉基丙氨基，哌嗪基，4-甲基哌嗪-1-基，4-(吡咯烷-1-基)丁氨基，3-二乙氨基丙氨基，3-甲氧基丙氨基；或者独立地表示
2.权利要求1的化合物，其结构为下：
5-{5-[4-(4-甲基哌啶-1-基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲腈(I-1)
5-{5-[4-(N-氨基哌啶-1-基氨基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲腈(I-2)
5-{5-[4-(3-(二乙基氨基)丙胺基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲腈(I-3)
5-{5-[4-(3-吗啉基丙胺基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲腈(I-4)
5-{5-[2-甲氧基-4-(4-甲基哌啶-1-基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲腈(I-5)
5-{5-[2-甲氧基-4-(N-氨基哌啶-1-基氨基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲腈(I-6)
5-{5-[2-甲氧基-4-(3-(二乙基氨基)丙胺基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲腈(I-7)
5-{5-[2-甲氧基-4-(3-吗啉基丙胺基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲腈(I-8)
5-{5-[4-(4-甲基哌啶-1羰基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲腈(I-9)
4-{[3-(5-腈基噻吩-2-基)-1H-吡唑-5-基]氨基}-N-(1-甲基哌啶-4-基)苯甲酰胺(I-10)
4-{[3-(5-腈基噻吩-2-基)-1H-吡唑-5-基]氨基}-N-[3-(二乙基氨基)丙基]苯甲酰胺(I-11)
4-{[3-(5-腈基噻吩-2-基)-1H-吡唑-5-基]氨基}-N-[3吗啉基丙基]苯甲酰胺(I-12)
5-{5-[4-(4-甲基哌啶-1-基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-13)
5-{5-[4-(1-甲基哌啶-4-基氨基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-14)
5-{5-[4-(3-(二乙基氨基)丙胺基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-15)
5-{5-[4-(3-吗啉基氨基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-16)
5-{5-[2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-17)
5-{5-[2-甲氧基-4-(1-甲基哌啶-4-基氨基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-18)
5-{5-[2-甲氧基-4-(3-(二乙基氨基)丙胺基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-19)
5-{5-[2-甲氧基-4-(3-吗啉基氨基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-20)
5-{5-[4-(4-甲基哌嗪-1-羰基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-21)
5-{5-[4-(1-甲基哌啶-4-基氨甲酰基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-22)
5-{5-[4-(3-(二乙基氨基)丙胺基羰基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-23)
5-{5-[4-(3-吗啉基丙胺基羰基)苯胺基]-1H-吡唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-24)
5-{5-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲腈(I-25)
5-{5-[4-(1-甲基哌啶-4-基氨基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲腈(I-26)
5-{5-[4-(3-(二乙基氨基)-4-基氨基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲腈(I-27)
5-{5-[4-(3-吗啉基氨基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲腈(I-28)
5-{5-[4-(4-甲基哌嗪-1-羰基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲腈(I-29)
4-[3-(5-腈基噻吩-2-基)异恶唑-5-基氨基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)苯甲酰胺(I-30)
4-[3-(5-腈基噻吩-2-基)异恶唑-5-基氨基]-N-[(3-二乙基氨基)丙基]苯甲酰胺(I-31)
4-[3-(5-腈基噻吩-2-基)异恶唑-5-基氨基]-N-(3-吗啉基丙基)苯甲酰胺(I-32)
5-{5-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-33)
5-{5-[4-(1-甲基哌啶-4-基氨基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-34)
5-{5-[4-(3-(二乙基氨基)-4-基氨基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-35)
5-{5-[4-(3-吗啉基氨基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-36)
5-{5-[2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-37)
5-{5-[2-甲氧基-4-(1-甲基哌啶-4-基氨基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-38)
5-{5-[2-甲氧基-4-(3-(二乙基氨基)-4-基氨基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-39)
5-{5-[2-甲氧基-4-(3-吗啉基氨基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-40)
5-{5-[4-(4-甲基哌嗪-1-羰基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-41)
5-{5-[4-(1-甲基哌啶-4-基氨甲酰基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-42)
5-{5-[4-(3-(二乙基氨基)丙基氨甲酰基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-43)
5-{5-[4-(3-吗啉基丙基氨甲酰基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-44)
5-{5-[2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-羰基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-45)
5-{5-[[2-甲氧基-4-(1-甲基哌啶-4-基氨甲酰基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-46)
5-{5-[[2-甲氧基-4-(3-(二乙基氨基)丙基氨甲酰基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-47)
5-{5-[[2-甲氧基-4-(3-吗啉基丙基氨甲酰基)苯胺基]异恶唑-3-基}噻吩-2-甲酰胺(I-48)
5-{5-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺基]-1，3，4-噁二唑-2-基}噻吩-3-甲腈(I-49)
5-{5-[4-(1-甲基哌啶-4-基氨基)苯胺基]-1，3，4-噁二唑-2-基}噻吩-3-甲腈(I-50)
5-{5-[4-(3-(二乙基氨基)丙基氨基)苯胺基]-1，3，4-噁二唑-2-基}噻吩-3-甲腈(I-51)
5-{5-[4-(3-吗啉基丙基氨基)苯胺基]-1，3，4-噁二唑-2-基}噻吩-3-甲腈(I-52)
5-{5-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺基]-1，3，4-噁二唑-2-基}噻吩-3-甲酰胺(I-53)
5-{5-[4-(1-甲基哌啶-4-基氨基)苯胺基]-1，3，4-噁二唑-2-基}噻吩-3-甲酰胺(I-54)
5-{5-[4-(3-(二乙基氨基)丙基氨基)苯胺基]-1，3，4-噁二唑-2-基}噻吩-3-甲酰胺(I-55)
5-{5-[4-(3-吗啉基丙基氨基)苯胺基]-1，3，4-噁二唑-2-基}噻吩-3-甲酰胺(I-56)
5-{5-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺基]-1，3，4-噁二唑-2-基}噻吩-3-甲腈(I-57)
5-{5-[3-(1-甲基哌啶-4-基氨基)苯胺基]-1，3，4-噁二唑-2-基}噻吩-3-甲腈(I-58)
5-{5-[3-(3-(二乙基氨基)丙基氨基)苯胺基]-1，3，4-噁二唑-2-基}噻吩-3-甲腈(I-59)
5-{5-[3-(3-吗啉基丙基氨基)苯胺基]-1，3，4-噁二唑-2-基}噻吩-3-甲腈(I-60)
5-{5-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺基]-1，3，4-噁二唑-2-基}噻吩-3-甲酰胺(I-61)
5-{5-[3-(1-甲基哌啶-4-基氨基)苯胺基]-1，3，4-噁二唑-2-基}噻吩-3-甲酰胺(I-62)
5-{5-[3-(3-(二乙基氨基)丙基氨基)苯胺基]-1，3，4-噁二唑-2-基}噻吩-3-甲酰胺(I-63)
5-{5-[3-(3-吗啉基丙基氨基)苯胺基]-1，3，4-噁二唑-2-基}噻吩-3-甲酰胺(I-64)
5-{5-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺基]-1，3，4-噻二唑-2-基}噻吩-3-甲腈(I-65)
5-{5-[4-(1-甲基哌啶-1-基氨基)苯胺基]-1，3，4-噻二唑-2-基}噻吩-3-甲腈(I-66)
5-{5-[4-(3-(二乙基氨基)丙基氨基)苯胺基]-1，3，4-噻二唑-2-基}噻吩-3-甲腈(I-67)
5-{5-[4-(3-吗啉基丙基氨基)苯胺基]-1，3，4-噻二唑-2-基}噻吩-3-甲腈(I-68)
5-{5-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺基]-1，3，4-噻二唑-2-基}噻吩-3-甲酰胺(I-69)
5-{5-[4-(1-甲基哌啶-1-基氨基)苯胺基]-1，3，4-噻二唑-2-基}噻吩-3-甲酰胺(I-70)
5-{5-[4-(3-(二乙基氨基)丙基氨基)苯胺基]-1，3，4-噻二唑-2-基}噻吩-3-甲酰胺(I-71)
5-{5-[4-(3-吗啉基丙基氨基)苯胺基]-1，3，4-噻二唑-2-基}噻吩-3-甲酰胺(I-72)
5-{5-[4-(4-甲基哌嗪-1-羰基)苯胺基]-1，3，4-噻二唑-2-基}噻吩-3-甲酰胺(I-73)
5-{5-[4-(1-甲基哌啶-4-基氨甲酰基)苯胺基]-1，3，4-噻二唑-2-基}噻吩-3-甲酰胺(I-74)
5-{5-[4-(3-(二乙基氨基)丙基氨甲酰基)苯胺基]-1，3，4-噻二唑-2-基}噻吩-3-甲酰胺(I-75)
5-{5-[4-(3-吗啉基丙基氨甲酰基)苯胺基]-1，3，4-噻二唑-2-基}噻吩-3-甲酰胺(I-76)。
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