[发明专利]一类2,5-二酮哌嗪衍生物及其制备方法和在制备抗海洋污损生物防除剂中的应用有效
| 申请号： | 201310347253.1 | 申请日： | 2013-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN103396372A | 公开（公告）日： | 2013-11-20 |
| 发明（设计）人： | 廖升荣;徐颖;周雪峰;秦淳;杨献文;杨斌;王俊锋;林秀萍;彭燕;刘娟;刘永宏 | 申请（专利权）人： | 中国科学院南海海洋研究所 |
| 主分类号： | C07D241/08 | 分类号： | C07D241/08;C07D241/18;C07D241/02;A01N43/60;A01P17/00 |
| 代理公司： | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人： | 刘明星 |
| 地址： | 510301 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 二酮哌嗪 衍生物 及其 制备 方法 海洋 污损 生物 中的 应用 | ||
1.一类2,5-二酮哌嗪衍生物，其结构如式（Ⅰ）下：
其中，R1，R2为芳香基团、烷烃基或烷烃基的取代同系物，R为甲基或丙烯基。
2.根据权利要求1所述的2,5-二酮哌嗪衍生物，其特征在于，所述的芳香基团为苯基、取代苯基、萘基或取代萘基。
3.根据权利要求2所述的2,5-二酮哌嗪衍生物，其特征在于，所述的取代苯基为卤素、烷基或烷氧基取代的苯基，所述的取代萘基为卤素、烷基或烷氧基取代的萘基。
4.根据权利要求3所述的2,5-二酮哌嗪衍生物，其特征在于，所述的烷氧基为氧甲基。
5.根据权利要求2所述的2,5-二酮哌嗪衍生物，其特征在于，所述的烷烃基为甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基或十二烷基。
6.一种权利要求1所述的2,5-二酮哌嗪衍生物的制备方法，其特征在于，其合成过程如下：
其合成步骤如下：
甘氨酸酐在醋酸酐中回流，除去多余醋酸酐后，将得到固体产物将其再溶解在DMF中，与醛R1在Cs2CO3的条件下室温反应，得到一边取代的2,5-二酮哌嗪衍生物接着将得到的一边取代的2,5-二酮哌嗪衍生物溶解在DMF中，与卤代烃在无水K2CO3存在的条件下，室温反应，得到N保护的2,5-二酮哌嗪中间体最后将N保护的2,5-二酮哌嗪中间体溶解在DMF中，与醛R2在Cs2CO3的条件下，室温反应，最终得到目标产物2,5-二酮哌嗪衍生物
所述的醛R1为芳香醛或脂肪醛；所述的卤代烃为碘甲烷，溴丙烯；所述的醛R2为芳香醛或脂肪醛，即R1，R2为芳香基团或烷烃基或烷烃基的取代同系物，R为甲基或丙烯基。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，在反应过程中，所使用的甘氨酸酐的质量与醋酸酐的体积比为1：5.0～10.0g/mL；所使用醛R1与的物质量之比为1：1.2～2.0，与Cs2CO3的物质量之比为1.0：1.2～2.0；所使用的与卤代烃的物质量之比为1.0：1.1～1.5，与K2CO3的物质量之比为1.0：1.5～3.0；所使用的与醛R2的物质量之比为1.0：1.2～2.0，与Cs2CO3的物质量之比为1.0：1.2～2.0。
8.权利要求1所述的如式（Ⅰ）所示的2,5-二酮哌嗪衍生物在制备抗海洋污损生物防除剂中的应用。
9.一种抗海洋污损生物防除剂，其特征在于，含有有效剂量的权利要求1所述的如式（Ⅰ）所示的2,5-二酮哌嗪衍生物。
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