[发明专利]一种薯蓣皂苷元-3-位衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.式I所示薯蓣皂苷元-3-位衍生物，其结构式如下：

其中，R₁为氨基直链脂肪酸基或氨基酸残基；R₂为H或R₃为H、C₁-C₁₈的烷基、苯基或其可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的薯蓣皂苷元-3-位衍生物，其特征在于：所述氨基直链脂肪酸基来源于4-氨基丁酸、6-氨基己酸、8-氨基辛酸或12-氨基十二烷酸；所述氨基酸残基来源于甘氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、甲硫氨酸、脯氨酸、色氨酸、谷氨酰胺、天冬酰胺、丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、酪氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、赖氨酸、精氨酸或组氨酸。

3.根据权利要求1所述的薯蓣皂苷元-3-位衍生物，其特征在于：R₃为H、甲基、乙基、苯基或其可接受的盐。

4.根据权利要求1所述的薯蓣皂苷元-3-位衍生物，其特征在于：所述衍生物为：

5.权利要求1所述薯蓣皂苷元-3-位衍生物的制备方法，其特征在于：它包括如下操作步骤：

a、氨基直链脂肪酸或氨基酸，在氨基或羧基上添加保护基团；

b、取被保护的氨基直链脂肪酸或氨基酸与薯蓣皂苷元，酯化反应，所得产物，脱除保护基团，再与反应，即得薯蓣皂苷元-3-位衍生物。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述保护基团为乙酰基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、9-芴甲氧羰基、甲基或乙基。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：酯化反应中，以1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐EDC-HCl为缩合剂，4-二甲氨基吡啶DMAP为催化剂。

8.权利要求1-4任意一项所述薯蓣皂苷元-3-位衍生物在制备抗肿瘤的药物中的用途。

9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于：所述药物是抗结肠癌、肝癌、乳腺癌的药物。

10.一种抗肿瘤的药物组合物，它是含有权利要求1-4任意一项所述的化合物为活性成分制备而成的制剂。