[发明专利]一种苯并呋喃类衍生物及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 201310287557.3 申请日: 2013-07-09
公开(公告)号: CN103333163A 公开(公告)日: 2013-10-02
发明(设计)人: 刘嘉炜;弗朗索瓦丝·格丽特;文森特·杜蒙特;司马贞华;李武国;陈蔚文 申请(专利权)人: 广州中医药大学
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14;A61K31/4525;A61P25/28
代理公司: 广州市天河庐阳专利事务所 44244 代理人: 胡济元
地址: 510006 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 呋喃 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种苯并呋喃,其分子结构如下式(I)所示,

2.一种权利要求1所述的苯并呋喃的制备方法,该方法由以下步骤组成:

(a)将下式(II)所示的齐墩果醇用三氧化铬氧化得到下式(III)所示的羧酸衍生物;

(b)将下式(III)所示的羧酸衍生物与4-氨基-1-苄基哌啶在催化剂1-(3-二甲胺丙基)3-乙基碳二亚胺(EDCI)和1-羟基苯并三唑(HOBT)的作用下反应得到(I)式所示的苯并呋喃,

3.根据权利要求2所述的一种权利要求1所述的苯并呋喃的制备方法,其特征在于,化学式(II)所示的齐墩果醇是由以下方法提取得到:

(1)取安息香科植物安息香(Styrax agrestis)、野茉莉(Styrax japonica)或白花树(Styrax tonkinensis(Pierre)Craibex Hart)种子粉末,按1.05:1(g/ml)的料液比加入乙酸乙酯超声萃取3次,合并萃取液,减压回收得粗提物;

(2)将粗提物溶解于NaOH的乙醇水溶液,在惰性气体保护下,加热回流4h,除去乙醇得到水溶液;将水溶液用二氯甲烷萃取,浓缩,过柱层析纯化,所得产物在氯仿中重结晶即得;其中,所述的NaOH的乙醇水溶液由NaOH溶解于体积浓度为50%的乙醇水溶液制得,所述的NaOH在所述乙醇水溶液中质量浓度为NaOH︰乙醇水溶液=10g︰100ml。

4.权利要求1所述的苯并呋喃在制备抑制乙酰胆碱酯酶和淀粉样蛋白聚集的抑制剂中的应用。

5.如权利要求4所述的应用,其特征在于,所述抑制剂由权利要求1所述的苯并呋喃与药学上可以接受的辅料组成,其中,权利要求1所述的苯并呋喃类的质量百分含量为0.01%~55%。

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