[发明专利]帕利哌酮的药物组合物

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及抗精神病类药物，具体涉及一种帕利哌酮的药物组合物。

背景技术

帕利哌酮是非典型抗精神病药利培酮的活性代谢产物9-羟利培酮，为苯并异噁唑的衍生物，主要通过阻断5-羟色胺2A（5-HT_2A）受体和多巴胺D₂(DA₂)受体发挥抗精神病的作用。帕利哌酮通过对各个精神病性的症状的控制和全面社会功能的改善老实现对精神分裂症患者的治疗。帕利哌酮的不良反应如嗜睡、心动过速及锥体外系不良反应等多数程度较轻微、未导致躯体不适或影响社会功能，经过及时对症处理后可缓解。

精神分裂症患者对口服药物的依从性差，使得药物治疗在疗效、不良反应及耐受性方面具有局限性。因此有效的减轻病人的症状，提高病患的生活质量，及长期治疗的依从性，制备出安全性和耐受性均好的制剂更符合临床需要。

有研究（专利：CN102078309A）将帕利哌酮精神类药物制备成分散片，使得药物吸收快，生物利用度高，便于患者服用。但对精神类患者需要多次服药依从性差，缓控释制剂可减少给药次数，实现较长时间内的药物浓度稳定，更适用于精神类患者。

渗透泵控释片是一种基于渗透作用的口服控释药物传递系统，也是目前为止较为常用的一种缓控释制剂制备的通用技术。目前美国强生公司旗下的INVEGA产品帕利哌酮缓释片，利用了渗透泵技术实现了药物的零级释放，血药浓度稳定。由于渗透泵制剂工艺复杂，对辅料品质高、生产设备要求较高，国内难于产业化。因此开发出一种具有同等治疗作用但工艺简单、成本低的缓控释制剂的需求日益增加。

发明内容

本发明的目的是提供一种有效地解决现有帕利哌酮国情下产业化的问题，同时有利于精神患者服药，处方工艺简单的帕利哌酮缓释微丸。

本发明公开了一种含有帕利哌酮的药物组合物，含有地帕利哌酮及其它药学上可接受的载体。

本发明公开的含有帕利哌酮的药物组合物，其特征在于含有帕利哌酮活性成分、缓控释辅料及其它药学上可接受的载体。

本发明公开的药物组合物，其特征在于所述药物为帕利哌酮、及其盐、酯和水合物形式中的一种。

本发明公开的组合物，其特征在于是以缓释微丸的形式存在。

本发明公开的缓释微丸，其特征在于由丸芯和包衣层组成。

本发明公开的缓释微丸，其特征在于可灌装制成微丸胶囊剂。

本发明公开的药物组合物，其特征在于所述缓控释辅料包括羟丙甲纤维素（HPMC）、乙基纤维素（EC）、尤特奇RSPO、尤特奇RLPO、尤特奇RL100、尤特奇RS100中的一种或几种的混合物。

本发明公开的药物组合物，其特征在于所述的药学上可接收的载体包括稀释剂、润湿剂、粘合剂、致孔剂和增塑剂等。

附图说明

图1 释放度试验的释放曲线

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步详细说明，但并不局限于下述的实施例。

实施例1

丸芯：

组分用量（g）帕利哌酮3.0乳糖100.0蔗糖 20.0HPMC60.0

包衣层：