[发明专利]一种双靶向脂质体及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 201310142677.4 申请日: 2013-04-22
公开(公告)号: CN103239404A 公开(公告)日: 2013-08-14
发明(设计)人: 韩旻;吕清;李黎明;陈芝兰;傅应华;高建青 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K31/704;A61K47/42;A61K47/22;A61P35/00;A61P25/00
代理公司: 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人: 胡红娟
地址: 310027 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 靶向 脂质体 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种双靶向脂质体,包括脂质体和表面修饰的配体,其特征在于,所述配体为叶酸和转铁蛋白。

2.如权利要求1所述的双靶向脂质体,其特征在于,粒径为120~210nm。

3.如权利要求1的双靶向脂质体的制备方法,其特征在于,包括:

(1)将叶酸与带有氨基基团的脂质衍生物反应制得叶酸修饰的脂质衍生物;

(2)以叶酸修饰的脂质衍生物、磷脂、胆固醇、聚乙二醇脂质衍生物和带有羧基基团的脂质衍生物为原料制得叶酸修饰的脂质体;

(3)将转铁蛋白与叶酸修饰的脂质体表面的羧基相连,制得所述的脑胶质瘤双靶向脂质体。

4.如权利要求3的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,所述叶酸与带有氨基基团的脂质衍生物的摩尔比为(0.8~1.0):(1.0~1.2)。

5.如权利要求3的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,所述叶酸修饰的脂质衍生物、磷脂、胆固醇、聚乙二醇脂质衍生物和带有羧基基团的脂质衍生物的摩尔比为(0.015~0.019):(1.8~2.2):(0.8~1.2):(0.08~0.12):(0.019~0.023)。

6.如权利要求3的制备方法,其特征在于,所述带有氨基基团的脂质衍生物为二硬脂酸磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-氨基交连物。

7.如权利要求3的制备方法,其特征在于,所述磷脂为二硬脂酰磷脂酰胆碱。

8.如权利要求3的制备方法,其特征在于,所述聚乙二醇脂质衍生物为二硬脂酸磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇。

9.如权利要求1或2所述的双靶向脂质体在制备治疗脑胶质瘤药物中的应用。

10.一种药物,其特征在于,包含所述的双靶向脂质体,所述的双靶向脂质体包载有盐酸阿霉素。

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