[发明专利]一种双吲哚生物碱衍生物及其合成方法和应用无效
| 申请号： | 201310134244.4 | 申请日： | 2013-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN103254112A | 公开（公告）日： | 2013-08-21 |
| 发明（设计）人： | 胡文浩;邱晃;金伟峰;刘顺英;付蕾;孙迟 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D209/38 | 分类号： | C07D209/38;A61P33/06 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 生物碱 衍生物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.一种双吲哚生物碱衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法以重氮化合物、吲哚衍生物、靛红衍生物为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到如式(2)所示的所述双吲哚生物碱衍生物；
所述合成反应如反应式(I)所示：
其中，R1包括氢、烷基、烷氧基、卤素；R2包括烷基、芳基、硅基；R3、R4包括氢，烷基、烷氧基、卤素；R5包括氢、甲基、苄基。
2.根据权利要求1所述的双吲哚生物碱衍生物的合成方法，其特征在于，所述原料及催化剂的摩尔比为重氮化合物∶吲哚衍生物∶靛红衍生物∶醋酸铑＝2∶1∶1∶0.01～1∶2∶2∶0.001。
3.根据权利要求1所述的双吲哚生物碱衍生物的合成方法，其特征在于，所述合成方法是在-10～50℃下，在原料吲哚衍生物、靛红衍生物、醋酸铑中加入重氮化合物溶液发生反应；其中，所述重氮化合物溶液是所述重氮化合物在所述有机溶剂中形成的溶液。
4.根据权利要求1所述的双吲哚生物碱衍生物的合成方法，其特征在于，进一步地，所述合成方法包括分离纯化步骤。
5.根据权利要求4所述的双吲哚生物碱衍生物的合成方法，其特征在于，所述分离纯化是用体积比为乙酸乙酯∶石油醚＝1∶20～1∶5的溶液进行柱层析。
6.根据权利要求1所述的双吲哚生物碱衍生物的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂包括氯代烷烃、醚类、甲苯、二甲苯。
7.一种根据权利要求1合成方法所得到的双吲哚生物碱衍生物。
8.如权利要求7所述双吲哚生物碱衍生物在制备抗疟疾的药物中的应用。
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