[发明专利]含苯并1,4-噁二烷的1,3,4-噁二唑衍生物的制备方法及其用途有效

专利信息
申请号: 201310116581.0 申请日: 2013-04-07
公开(公告)号: CN103382204A 公开(公告)日: 2013-11-06
发明(设计)人: 叶永浩;马良;李枞;戴志成;朱海亮 申请(专利权)人: 南京农业大学
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;A61P39/06
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210095 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 噁二烷 噁二唑 衍生物 制备 方法 及其 用途
【权利要求书】:

1.一类含苯并1,4-噁二烷的1,3,4-噁二唑衍生物,其特征是它具有如下通式:

式中R为:基团。

2.一种权利要求1所述的含苯并1,4-噁二烷的1,3,4-噁二唑衍生物的制备方法,其特征是它由下列步骤组成:

步骤1.将按通法制备的含苯并1,4-噁二烷的1,3,4-噁二唑溶于适量乙醇溶液中,加入40%甲醛水溶液,搅拌10分钟后,再分多次缓慢滴加含各种取代苯胺的乙醇溶液,必要时可用冰浴保持反应体系温度,反应1小时,用薄层色谱(TLC)跟踪反应。

步骤2.将步骤1所得反应液冷却、结晶,将析出的沉淀物过滤,用冰乙醇洗涤三次,再用加入大量乙醇,微热(<50℃)使其全部溶解,放置进行重结晶,即得到权利要求1所述的含苯并1,4-噁二烷的1,3,4-噁二唑衍生物。

3.根据权利要求2所述制法,其特征是:步骤1所述的40%甲醛溶液的用量可以是每毫摩尔含苯并1,4-噁二烷的1,3,4-噁二唑加入105μL40%甲醛溶液(相当于甲醛1mmol)。

4.根据权利要求2所述制法,其特征是:步骤1所述的各种取代的苯胺用量可以是每毫摩尔含苯并1,4-噁二烷的1,3,4-噁二唑加入10mL含1mmol各种取代苯胺的乙醇溶液。

5.一种权利要求2所述的含苯并1,4-噁二烷的1,3,4-噁二唑衍生物在抗氧化药物开发中的相关应用。

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