[发明专利]一种异硫氰酸酯及其制备方法与抗癌应用有效
申请号: | 201310096751.3 | 申请日: | 2013-03-25 |
公开(公告)号: | CN104072395A | 公开(公告)日: | 2014-10-01 |
发明(设计)人: | 黄蓬;文石军;罗冰玲 | 申请(专利权)人: | 黄蓬;文石军;罗冰玲 |
主分类号: | C07C331/24 | 分类号: | C07C331/24;C07D213/75;C07D295/192;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 谢敏楠 |
地址: | 广东省广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氰酸 及其 制备 方法 抗癌 应用 | ||
1.一种异硫氰酸酯,其特征在于,结构通式如结构式(I)所示:
(I)
所述的R1和R2至少有一个为氢但不同时为氢,
所述的n为1~3,
所述的R1和R2为-H、、、、或,
所述的R3为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、正己基、苯基、2-吡啶基、苄基或苯乙基,
所述的R4为氧原子、碳原子、氮甲基、氮乙基、氮丙基。
2.根据权利要求1所述的异硫氰酸酯,其特征在于,所述的R2为、、或。
3.根据权利要求1所述的异硫氰酸酯,其特征在于,所述的R3为甲基、乙基、丙基、丁基、戊基或已基。
4.根据权利要求1所述的异硫氰酸酯,其特征在于,所述的R4为碳原子、氧原子或氮甲基。
5.根据权利要求1所述的异硫氰酸酯,其特征在于,所述的异硫氰酸酯为
。
6.一种根据权利要求1至5任一所述的异氰酸酯的制备方法,其特征在于包括以下步骤,
S1. 将对应的含有芳香基的胺溶于有机溶剂,再滴入有机碱,然后滴入溶有二硫化碳的有机溶剂,
S2. 在温度为0℃,反应5~15分钟后,室温搅拌15~30分钟,
S3.在温度为0℃下,加入Y,然后室温反应15~30分钟,
S4. 淬灭反应,纯化,即得。
7.根据权利要求6所述的异氰酸酯的制备方法,所述的有机碱为三甲胺、三乙胺或碳酸钾;所述的溶剂为四氢呋喃或二氯甲烷;所述的Y为乙酰氯、乙酸酐、苯甲酰氯或磺酰氯。
8.根据权利要求1~5所述的异氰酸酯在制备抗癌药物中的应用。
9.根据权利要求5所述的异氰酸酯的应用,其特征在于,所述化合物1在制备人胰腺癌、胃癌、肠癌、鼻咽癌、肝癌、脑胶质瘤或白血病药物中的应用。
10.根据权利要求5所述的异氰酸酯的应用,其特征在于,所述化合物2在制备人胰腺癌、胃癌、肠癌、鼻咽癌、肝癌、脑胶质瘤、抗顺铂的肺癌、白血病或黑色素瘤的药物中的应用。
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