[发明专利]一种异硫氰酸酯及其制备方法与抗癌应用有效

专利信息
申请号: 201310096751.3 申请日: 2013-03-25
公开(公告)号: CN104072395A 公开(公告)日: 2014-10-01
发明(设计)人: 黄蓬;文石军;罗冰玲 申请(专利权)人: 黄蓬;文石军;罗冰玲
主分类号: C07C331/24 分类号: C07C331/24;C07D213/75;C07D295/192;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 谢敏楠
地址: 广东省广*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 氰酸 及其 制备 方法 抗癌 应用
【权利要求书】:

1.一种异硫氰酸酯,其特征在于,结构通式如结构式(I)所示:

(I)

     所述的R1和R2至少有一个为氢但不同时为氢,

     所述的n为1~3,

     所述的R1和R2为-H、、、、或,

     所述的R3为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、正己基、苯基、2-吡啶基、苄基或苯乙基,

     所述的R4为氧原子、碳原子、氮甲基、氮乙基、氮丙基。

2.根据权利要求1所述的异硫氰酸酯,其特征在于,所述的R2为、、或。

3.根据权利要求1所述的异硫氰酸酯,其特征在于,所述的R3为甲基、乙基、丙基、丁基、戊基或已基。

4.根据权利要求1所述的异硫氰酸酯,其特征在于,所述的R4为碳原子、氧原子或氮甲基。

5.根据权利要求1所述的异硫氰酸酯,其特征在于,所述的异硫氰酸酯为

6.一种根据权利要求1至5任一所述的异氰酸酯的制备方法,其特征在于包括以下步骤,

S1. 将对应的含有芳香基的胺溶于有机溶剂,再滴入有机碱,然后滴入溶有二硫化碳的有机溶剂,

S2. 在温度为0℃,反应5~15分钟后,室温搅拌15~30分钟,

S3.在温度为0℃下,加入Y,然后室温反应15~30分钟,

S4. 淬灭反应,纯化,即得。

7.根据权利要求6所述的异氰酸酯的制备方法,所述的有机碱为三甲胺、三乙胺或碳酸钾;所述的溶剂为四氢呋喃或二氯甲烷;所述的Y为乙酰氯、乙酸酐、苯甲酰氯或磺酰氯。

8.根据权利要求1~5所述的异氰酸酯在制备抗癌药物中的应用。

9.根据权利要求5所述的异氰酸酯的应用,其特征在于,所述化合物1在制备人胰腺癌、胃癌、肠癌、鼻咽癌、肝癌、脑胶质瘤或白血病药物中的应用。

10.根据权利要求5所述的异氰酸酯的应用,其特征在于,所述化合物2在制备人胰腺癌、胃癌、肠癌、鼻咽癌、肝癌、脑胶质瘤、抗顺铂的肺癌、白血病或黑色素瘤的药物中的应用。

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