[发明专利]消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐片及其制备方法

权利要求书

1.消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐片及其制备方法，其特征在于消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐为含有通式I的化合物，其中通式I中：n＝1或2，M是钾、钠、锂、钙、镁、锌离子或苯胺基、苄氨基、吗啉基和二乙胺基；

其制备方法如下：

(1)制备方法1：将粘合剂的水溶液或醇溶液，或两者混合液，用药用碱调pH值至11.0-13.0，与消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐或消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐与其他片剂可药用辅料的组合物制成软材，然后制颗粒、干燥、整粒；将所获得的颗粒与润滑剂混合；用普通压片机或高速压片机压片，获得硬度3～8公斤的片剂；将包衣材料用水或乙醇溶解后，给所获得的片剂包衣，即得消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐片；

(2)制备方法2：将消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐溶于水或醇溶液后，用药用碱调pH值至11.0-13.0后，加入其他片剂可药用辅料，搅拌，采用喷雾干燥法、冷冻干燥法或旋转蒸发法得到固体粉末；加入适量粘合剂，制颗粒、干燥、整粒；与润滑剂混合；用普通压片机或高速压片机压片，获得硬度3～8公斤的片剂；将包衣材料用水或乙醇溶解后，给所获得的片剂包衣即得消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐片；

(3)制备方法3：将消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐原料药或(2)中获得的固体粉末，直接用普通压片机或高速压片机压片，获得硬度3～8公斤的片剂；将包衣材料用水或乙醇溶解后，给所获得的片剂包衣，即得消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐片。

2.根据权利要求1所述的消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐片及其制备方法，其特征在于所用的其他片剂可药用辅料选自填充剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂、或包衣材料等常规辅料。

3.根据权利要求2所述的消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐片及其制备方法，其特征在于填充剂选淀粉、可压性淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、乙基纤维素，或以上两种或两种以上的混合物。

4.根据权利要求2所述的消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐片及其制备方法，崩解剂选交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素或羧甲基淀粉钠，或以上两种或两种以上的混合物。

5.根据权利要求2所述的消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐片及其制备方法，润滑剂选硬脂酸镁、微粉硅胶或滑石粉，或以上两种或两种以上的混合物。

6.根据权利要求2所述的消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐片及其制备方法，粘合剂选水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、1-10％的羟丙基甲基纤维素的水溶液或醇溶液、2-10％的明胶溶液、1-10％的聚乙烯吡咯烷酮水溶液或醇溶液，或以上两种或两种以上的混合物。

7.根据权利要求2所述的消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐片及其制备方法，包衣材料可选羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮、丙烯酸树脂类、聚乙烯乙醛二乙胺乙酯、聚乙二醇、虫胶、醋酸纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素酞酸酯、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯等，或以上两种或两种以上的混合物。

8.根据权利要求1所述的消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐片及其制备方法，其特征在于制备方法中调节pH值至11.0-13.0的药用碱可采用氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、氢氧化钾、磷酸氢二钠等，或以上两种或两种以上的混合物。