[发明专利]含有多佐胺和噻吗洛尔的眼用凝胶剂及其制备方法

权利要求书

1.一种眼用凝胶剂，其包含有效量的多佐胺或其可药用盐（例如盐酸多佐胺）、噻吗洛尔或其可药用盐（例如马来酸噻吗洛尔）、凝胶基质和水。

2.根据权利要求1所述的眼用凝胶剂，按照重量百分比计算，其包含：

多佐胺或其可药用盐      0.5％－2.0％

噻吗洛尔或其可药用盐    0.05％－0.5％

凝胶基质                0.3％－10％；

或者

多佐胺或其可药用盐      0.5％－1.5％

噻吗洛尔或其可药用盐    0.05％－0.3％

凝胶基质                1.0％－8％；

或者

多佐胺或其可药用盐      0.5％－1.0％

噻吗洛尔或其可药用盐    0.05％－0.2％

凝胶基质                1.5％－5％；

或者

多佐胺或其可药用盐      0.5％－1.0％

噻吗洛尔或其可药用盐    0.05％－0.2％

凝胶基质                1.5％－3％。

3.根据权利要求1或2所述的眼用凝胶剂，其中，所述凝胶基质包括丙烯酸聚合物、玻璃酸钠和聚乙烯醇；具体地，所述丙烯酸聚合物为卡波姆。

4.根据权利要求3所述的眼用凝胶剂，按照重量百分比计算，其包含：

卡波姆    0.1％－5％

玻璃酸钠  0.1％－3％

聚乙烯醇  0.1％－7％；

或者

卡波姆    0.2％－3％

玻璃酸钠  0.3％－2％

聚乙烯醇  0.2％－5％；

或者

卡波姆    0.3％－2％

玻璃酸钠  0.4％－1.5％

聚乙烯醇  0.4％－2％；

或者

卡波姆    0.5％－1％

玻璃酸钠  0.5％－1％

聚乙烯醇  0.5％－1.5％。

5.根据权利要求3或4所述的眼用凝胶剂，其中：

所述卡波姆选自卡波姆934、卡波姆974和卡波姆980中的任一种或多种，优选卡波姆980；

所述玻璃酸钠选自分子量为50W－150W的玻璃酸钠，优选分子量为80W－120W的玻璃酸钠；

所述聚乙烯醇选自聚合度为200－2000，醇解度为78％以上的聚乙烯醇，优选聚乙烯醇1799。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的眼用凝胶剂，其还含有至少一种非离子表面活性剂；具体地，其为聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯，例如非离子表面活性剂HS15。

7.根据权利要求6所述的眼用凝胶剂，其中，按照重量百分比计算，所述非离子表面活性剂的含量为0.5％－15％、0.5％－10％或0.5％－5％。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的眼用凝胶剂，其还包含如下的（1）－（4）中的任一项或者多项：

（1）所述眼用凝胶剂的pH为5.0－8.0，优选6.0－7.0；

（2）pH值调节剂，其选自氢氧化钠和盐酸中的任一种或多种；

（3）渗透压调节剂，其选自丙二醇、甘油、甘露醇和山梨醇中的任一种或多种；

（4）抑菌剂，其选自苯扎氯铵、苯扎溴铵、西曲溴铵、苯氧乙醇、苯乙醇和对羟基苯甲酸酯中的任一种或多种；优选为苯扎氯铵和对羟基苯甲酸乙酯中的任一种或多种；具体地，所述抑菌剂的含量为凝胶剂总质量的0.001－0.05％，优选0.005－0.03％。