[发明专利]噻吗洛尔水合物的制备方法有效
| 申请号： | 201910330545.1 | 申请日： | 2019-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN111825636B | 公开（公告）日： | 2023-01-20 |
| 发明（设计）人： | 童国富;周小顺;牟东升;赵志雄;周政虎 | 申请（专利权）人： | 武汉科福新药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D285/10 | 分类号： | C07D285/10 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 王卫彬;陈卓 |
| 地址： | 430075 湖北省武汉市东湖开*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种噻吗洛尔水合物的制备方法。所述S‑噻吗洛尔水合物的制备方法包含以下步骤：5℃～30℃下，在有机溶剂或无有机溶剂的作用下，将噻吗洛尔和水进行反应，进行固液分离，得到固体产物，即可；所述噻吗洛尔为ee值不小于90％的S‑噻吗洛尔；所述有机溶剂为醇类溶剂和/或酰胺类溶剂。本发明通过在特定的条件下，将噻吗洛尔与水进行反应制备得到了噻吗洛尔水合物。该方法操作简单，原料廉价，避免了挥发性低极性有机溶剂的使用，对环境友好，制备得到噻吗洛尔水合物收率高，无论光学纯度还是化学纯度都较好，更适合工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 噻吗洛尔 水合物 制备 方法 | ||
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- 本发明公开了一种噻吗洛尔水合物的制备方法。所述S‑噻吗洛尔水合物的制备方法包含以下步骤：5℃～30℃下，在有机溶剂或无有机溶剂的作用下，将噻吗洛尔和水进行反应，进行固液分离，得到固体产物，即可；所述噻吗洛尔为ee值不小于90％的S‑噻吗洛尔；所述有机溶剂为醇类溶剂和/或酰胺类溶剂。本发明通过在特定的条件下，将噻吗洛尔与水进行反应制备得到了噻吗洛尔水合物。该方法操作简单，原料廉价，避免了挥发性低极性有机溶剂的使用，对环境友好，制备得到噻吗洛尔水合物收率高，无论光学纯度还是化学纯度都较好，更适合工业化。
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- 2006-12-06 - 2008-12-31 - C07D285/10
- 式(I)化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP酶)抑制剂，因此可以用于治疗由PTP酶活性介导的病症。本发明的化合物还可以用作以磷酸酪氨酸结合域如SH2结构域为特征的其它酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗伴有肥胖的抗胰岛素性、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的病症、包括高脂血、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激惹综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤和癌如脂肉瘤、血脂异常症以及其中指示有抗胰岛素性的其它紊乱。此外，本发明的化合物还可以用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、神经变性和感染性疾病以及涉及炎症和免疫系统的疾病。
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- 2006-12-06 - 2008-12-17 - C07D285/10
- 式(I)化合物为蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPases)抑制剂，且因此可用于治疗由PTPase活性介导的病症。本发明的化合物还可以用作其它具有例如SH2域的磷酸酪氨酸结合域特征的酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗与肥胖相关的胰岛素抵抗、葡糖耐受不良、糖尿病、高血压及大血管和小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的病症，包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、诸如脂肪肉瘤的脂肪细胞瘤或癌、血脂异常和其他以胰岛素抵抗为指征的病症。此外，本发明的化合物可以用来治疗和/或预防癌症(如前列腺癌或乳腺癌)、骨质疏松症、神经退行性和感染性疾病、以及与炎症和免疫系统有关的疾病。
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- 下式化合物是蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTP酶)的抑制剂，因而可以用于治疗由PTP酶活性介导的病症。本发明化合物还可以用作其它具有磷酸酪氨酸结合区、例如SH2结构域的酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗与肥胖有关的胰岛素抗性、葡萄糖不耐性、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的包括高脂血症、高三甘油酯血症的病症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤与癌(例如脂肉瘤)、血脂异常和其它指示有胰岛素抗性的障碍。另外，本发明化合物可以用于治疗或预防癌症、骨质疏松、神经变性与感染性疾病和牵涉炎症与免疫系统的疾病。
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