[发明专利]靶向β淀粉样蛋白显像剂的制备方法

权利要求书

1.靶向β淀粉样蛋白显像剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)制备油酸修饰的四氧化三铁纳米离子：采用高温热分解法，以三乙酰丙酮铁为铁源，以二苄醚为有机溶剂，1，2-二羟基十六烷为还原剂，油酸油胺为表面活性剂，在180-220℃下加热1-3小时，将有机金属前驱体部分Fe³⁺还原为Fe²⁺，再加热到280-320℃下回流0.5-1.5小时，合成平均粒径为5-7nm的油酸修饰的四氧化三铁纳米粒子；

(2)采用如下所示的流程合成目标化合物5：

(3)合成靶向β淀粉样蛋白显像剂：利用配体交换反应，使目标化合物5与油酸修饰的四氧化三铁纳米粒子表面的油酸进行配体交换，得到目标化合物5修饰的四氧化三铁纳米粒子，然后将目标化合物5修饰的四氧化三铁纳米粒子配制成显像剂。

2.根据权利要求1所述的制备方法，所述的目标化合物5修饰的四氧化三铁纳米粒子的平均粒径在10-13nm之间，优选的，至少80％的纳米粒子的粒径介于10-13nm之间。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的合成靶向β淀粉样蛋白显像剂的步骤包括：

①称取油酸修饰的磁性四氧化三铁纳米粒子溶于甲苯中；

②称取目标化合物5溶于三氯甲烷中，加入到上述的甲苯溶液中并混合均匀；

③通入氮气，常温下磁力搅拌20-28h，反应结束后，加入无水乙醇沉淀；

④将得到的混合物离心处理得到黑色沉淀物；

⑤黑色固体溶解在正己烷中，再离心，除去不溶性杂质；

⑥向正己烷分散液中加入无水乙醇，沉淀，离心，真空干燥箱中50-70℃下干燥1-3h，得到目标化合物修饰的磁性四氧化三铁纳米粒子。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的目标化合物修饰的磁性四氧化三铁纳米粒子发X射线衍射峰在2θ＝30.39°、35.78°、43.44°、53.72°、57.46°和62.73°处具有特征峰。

5.根据权利要求1-4任意一项所述的制备方法，其特征在于所述的目标化合物修饰的磁性四氧化三铁纳米粒子在室温下至少能稳定存在七天以上。