[发明专利]一种抗炎镇痛组合物及其应用

说明书

技术领域

本发明属于抗炎镇痛药物及其应用领域，特别涉及一种抗炎镇痛组合物及其应用。

背景技术

关节炎是一种常见病。据估计我国仅患类风湿性关节炎实物患者可达百万左右。吲哚美辛(Indomathacin，消炎痛)是临床常用的非甾体抗炎药物（NSAIDs）。具有强大的抗炎镇痛作用。临床上主要用于风湿性疾病，包括强直性脊椎炎、骨关节炎和类风湿关节炎；急性痛风性关节炎发作期的治疗；滑囊炎、肌腱炎和创伤性滑膜炎；胆绞痛、输尿管结石引起的绞痛；偏头痛痛经等轻中度疼痛。其副作用主要表现为可引起胃肠道出血，形成溃疡，甚至可以穿孔，因此成为临床应用的障碍之一。布洛芬(Ibuprofen)也是临床常用的非甾体抗炎药物（NSAIDs）之一。主要用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、镇痛和解热作用，由于副作用小，成为全球最畅销的非处方药物之一，与阿司匹林及对乙酰氨基酚并列成为解热镇痛的三大支柱药物。

发明内容

本发明的目的是提供一种胃肠道副作用小，效果明显的抗炎镇痛组合物，该组合物含有吲哚美辛和布洛芬，本发明能降低吲哚美辛的胃肠道毒副作用，而其抗炎镇痛作用的效果不变，为抗炎镇痛药物临床应用提供一种新的组合物。

本发明的抗炎镇痛组合物含有吲哚美辛(Indomathacin)和布洛芬(Ibuprofen)，其中吲哚美辛与布洛芬的重量比为1：1-3；

药物的配制方法为用0.2%吐温-80将组合物制成乳剂或用1%羧甲基纤维素钠将组合物制成混悬液；

本发明生产的剂型通常可在生理允许的担体、赋形剂、粘合剂、稀释剂等混合，制成颗粒剂、片剂、胶囊剂、糖浆剂、栓剂、注射剂等，口服或非口服给药。

本发明将具有良好抗炎作用的非甾体药物-吲哚美辛与布洛芬按照一定的比列组成复方，并用大量的动物实验模型进行筛选，从有效性和安全性等不同角度同时证明了组方后的吲哚美辛在药效学和安全性方面的强大优势。本发明提供的抗炎镇痛组合物具有显著的抗炎、镇痛、解热的作用，解决了由于大量使用非甾体抗炎药物所引起的胃肠道出血，形成溃疡，甚至可以穿孔等问题,为临床的应用提供了可能性，有望成为关节炎疾病患者的一线用药。

本发明中的吲哚美辛（纯度：99.54%）为沈阳第五制药厂产，布洛芬（纯度：99.71%）为东北第六制药厂产。

具体实施方式

以下实施例子进一步解释本发明的内容，但并不用以限制本发明。

实施例1

抗炎作用

1、对角叉菜胶引起的大鼠足跖肿胀的抑制作用

雄性大鼠，体重200－240克，实验前停食15－16小时，但不停水，随机分组后，实验组大叔分别灌胃给予用0.2％吐温－80配制的吲哚美辛和组合物乳剂。对照组给予等容量0.2％吐温－80蒸馏水溶液。灌胃一小时后，于大鼠一侧后足跖部皮下注入1％角叉菜胶生理盐水溶液0.05％毫升/只。用软尺测量注射角叉菜胶前大鼠正常足跖部周长及注射后1-6小时的足跖部周长。给药组分别与对照组比较，求得肿胀的抑制率。结果见表1。

表1对角叉菜胶引起大鼠足跖肿胀的抑制作用

*P<0.001

以上结果表明，吲哚美辛3mg/kg、吲哚美辛+布洛芬（1:1.0）的组合物6.0mg/kg与吲哚美辛+布洛芬（1:3.0）的组合物12mg/kg及吲哚美辛+布洛芬（1:5.0）的组合物18mg/kg对角叉菜胶引起的大鼠足跖肿胀均有明显的抑制作用。组合物与单独使用吲哚美辛的抗炎作用比较，无显著性差异。

2、大鼠佐剂关节炎的抑制作用

雄性大鼠，体重120-150克。于大鼠右后肢足跖皮内注射0.1ml/只Freund’s完全佐剂（内含死结核菌卡介苗0.5mg）。称重和用软尺测量注射前和注射后第13天右后肢足跖周长，随机分组。自注射佐剂后第14天开始，实验组分别管胃给予用1%羧甲基纤维素钠配制的吲哚美辛和1:1.0的组合物混悬液，对照组给与等容量1%羧甲基纤维素钠蒸馏水溶液，每天给药一次，连续七天，每次给药后第3小时测量大鼠右后足跖部周长。并测量停药后第1,3,6天右后足跖部周长和称体重，求得肿胀抑制率。结果见表2。

表2对佐剂关节炎的抑制作用

*P<0.05；**P<0.01