[发明专利]5-(3-氨基苯基)-5-烷基-5,6-二氢-2H-[1,4]噁嗪-3-胺衍生物有效
申请号: | 201280060009.0 | 申请日: | 2012-12-04 |
公开(公告)号: | CN103974940A | 公开(公告)日: | 2014-08-06 |
发明(设计)人: | H.J.M.吉森;S.F.A.范布兰特 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D265/30 | 分类号: | C07D265/30;C07D413/12;A61K31/5377;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 林毅斌;李进 |
地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 苯基 烷基 噁嗪 衍生物 | ||
1.一种具有化学式(I)的化合物
或其一种互变异构体或立体异构体形式,其中
R1是氟、氟甲基、二氟甲基、或三氟甲基;
R2是氢或三氟甲基;或者
R1和R2形成二价基团=CF2;
R3是氢、C1-3烷基、环丙基、单卤代-或多卤代-C1-3烷基;
R4是氢或氟;
Ar是同芳基或杂芳基;
其中同芳基是苯基或被一个、两个或三个选自下组的取代基取代的苯基,该组由以下各项组成:卤素、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、单卤代-和多卤代-C1-3烷基、单卤代-和多卤代-C1-3烷氧基;
杂芳基是选自下组,该组由以下各项组成:吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、噁唑基、异噁唑基、以及噁二唑基,各自可任选地被一个、两个或三个选自下组的取代基取代,该组由以下各项组成:卤素、氰基、C1-3烷基、C2-3炔基、C1-3烷氧基、单卤代-和多卤代-C1-3烷基、单卤代-和多卤代-C1-3烷氧基、以及C1-3烷氧基C1-3烷氧基;
或其一种加成盐。
2.如权利要求1所述的化合物,其中
R1是氟、二氟甲基或三氟甲基;
R2是氢或三氟甲基;或者
R1和R2形成二价基团=CF2;
R3是C1-3烷基、环丙基、单卤代-或多卤代-C1-3烷基;
R4是氢或氟;
Ar是杂芳基;
其中杂芳基是吡啶基或嘧啶基,各自可任选地被一个、两个或三个选自下组的取代基取代,该组由以下各项组成:卤素、氰基、C1-3烷基、C2-3炔基、C1-3烷氧基、单卤代-和多卤代-C1-3烷基、单卤代-和多卤代-C1-3烷氧基、以及C1-3烷氧基C1-3烷氧基;
或其一种加成盐。
3.如权利要求1所述的化合物,其中
R1是氟、二氟甲基或三氟甲基,并且R2是氢;或者
R1是氟并且R2是三氟甲基;或者
R1和R2形成二价基团=CF2;
R3是甲基或环丙基;
R4是氢或氟;
Ar是杂芳基;
其中杂芳基是被甲氧基取代的吡啶基,或者嘧啶基;
或其一种加成盐。
4.如权利要求1所述的化合物,其中被R3取代的碳原子具有R构型。
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