[发明专利]泛素特异性蛋白酶7的选择性和可逆性抑制剂有效

专利信息
申请号: 201280054148.2 申请日: 2012-08-29
公开(公告)号: CN103930415B 公开(公告)日: 2017-05-24
发明(设计)人: 弗雷德里克·科兰德;玛丽-伊迪丝·古德尔 申请(专利权)人: 海布里詹尼克斯股份公司
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06;C07D409/14;A61K31/517;A61P35/00;A61P25/00;A61P19/00;A61P37/00;A61P9/00;A61P31/00;A61P3/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 代理人: 高瑜,郑霞
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 特异性 蛋白酶 选择性 可逆性 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式(I’)化合物:

其中

■每一个R1是相同的或不同的,R1选自由卤素、或直链或支链-O-(C1-C6)烷基组成的组;

■L1是CH2

■q是0、1或2;

■X’是CR7

■R7是OH;

■n是2;

■p是2;

■R3、R4、R8’和R8是H;

■A是:

-C(O)-;

■L2是任选地被选自O、N或S的至少一个杂原子间断的直链或支链(C1-C6)亚烷基;

■R6选自由芳基、杂芳基、环烷基、杂环、H组成的组,其中所述芳基、杂芳基、环烷基或杂环是单环的或多环的,且任选地被直链或支链(C1-C6)烷基、卤素、NRR’、CN、CF3、OR、C(O)R、C(O)OR、NHC(O)R、OC(O)R、或C(O)NRR’中的一种或多种取代;

■每一个R和R’是相同的或不同的,每一个R和R’独立地选自H、直链或支链(C1-C6)烷基、芳基、芳族或非芳族杂环、直链或支链-(C1-C6)烷基-芳基或直链或支链-(C1-C6)烷基-杂环,其中所述杂环是芳族或非芳族;

其中:

环烷基是具有3至10个碳原子的非芳族单环或多环的烃环;

芳基是具有6至14个碳原子的芳族单环或多环的烃环系;

杂环是饱和、部分不饱和或不饱和的非芳族的稳定的3元至14元的单环、双环或多环,其中环中的至少一个成员是杂原子,所述杂环是被取代的或未被取代的;

杂芳基是5元至14元芳族杂单环、双环或多环;

或它们的药学上可接受的盐或它们的外消旋体、非对映异构体、对映异构体或互变异构体,

除了下列以外

-q是0,L1是CH2,X’是CR7且R7是OH,A是C=O,L2是C2H4且R6

-q是1,R1是7位的Cl,L1是CH2,X’是CR7且R7是OH,A是C=O,L2R6是CH(CH2CH3)2

2.根据权利要求1所述的化合物,其中L2是直链或支链C1-C6(亚烷基)或直链或支链-[C1-C6(亚烷基)]-O-。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中L2是直链或支链C1-C6(亚烷基)。

4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R6选自由芳基、杂芳基、环烷基或H组成的组,其中所述芳基、杂芳基或环烷基任选地被卤素、直链或支链O-(C1-C6)烷基取代。

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