[发明专利]咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮化合物及其作为PI3激酶/MTOR双重抑制剂的用途有效
申请号: | 201280005256.0 | 申请日: | 2012-01-11 |
公开(公告)号: | CN103282364A | 公开(公告)日: | 2013-09-04 |
发明(设计)人: | D.A.巴达;M.M.梅德 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4745;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘健;万雪松 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 喹啉 化合物 及其 作为 pi3 激酶 mtor 双重 抑制剂 用途 | ||
1.化合物,其是8-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)吡啶-3-基]-1-[(2S)-2-甲氧基丙基]-3-甲基-1,3-二氢-2H-咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮,或者其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,该化合物是8-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)吡啶-3-基]-1-[(2S)-2-甲氧基丙基]-3-甲基-1,3-二氢-2H-咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮。
3.根据权利要求2所述的化合物,其是晶体形式的8-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)吡啶-3-基]-1-[(2S)-2-甲氧基丙基]-3-甲基-1,3-二氢-2H-咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮,其特征在于X射线粉末衍射图具有2θ±0.2形式的出现在8.57处以及9.06、15.93、18.29、和18.87中的一处或多处的特征峰。
4.药物组合物,包含根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或盐,以及药学上可接受的载体、稀释剂、或赋形剂。
5.治疗癌症的方法,包括向需要其的患者给予有效量的根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或盐。
6.根据权利要求5所述的方法,其中所述癌症选自膀胱癌、结肠癌、胃癌、头颈部癌、NSCLC、乳腺癌、黑素瘤、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、成胶质细胞瘤、肺癌、肾癌、肉瘤、造血和淋巴组织癌、CNS癌、宫颈癌、子宫内膜癌、肝癌、皮肤癌、胃癌、甲状腺癌、上呼吸消化道癌、和泌尿系统癌。
7.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或盐,其用于治疗。
8.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或盐,其用于治疗癌症。
9.根据权利要求 8所述的化合物或盐,其中癌症选自膀胱癌、结肠癌、胃癌、头颈部癌、NSCLC、乳腺癌、黑素瘤、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、成胶质细胞瘤、肺癌、肾癌、肉瘤、造血和淋巴组织癌、CNS癌、宫颈癌、子宫内膜癌、肝癌、皮肤癌、胃癌、甲状腺癌、上呼吸消化道癌、和泌尿系统癌。
10.根据权利要求4所述的药物组合物,其还另外包含一种或多种治疗成分。
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