[发明专利]一类喹唑啉衍生物的制备方法

权利要求书

1.一类如式I所示的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于包含下列步骤：有机溶剂中，利用碱和还原剂将化合物II经过还原胺化反应，即得如式I所示的喹唑啉衍生物；

其中，R2为(1-8C)烷基；并且

R1为二-〔(1-8C)烷基〕氨基-(2-8C)烷基，吡咯烷-1-基-(2-8C)烷基，哌嗪-1-基-(2-8C)烷基，4-(1-8C)烷基哌嗪-1-基-(2-8C)烷基，咪唑-1-基-(2-8C)烷基，二-〔(1-8C)烷氧基-(2-8C)烷基〕氨基-(2-8C)烷基，硫吗啉代-(2-8C)烷基，1-氧代硫吗啉代-(2-8C)烷基或者1，1-二氧代硫吗啉代-(2-8C)烷基，并且其中任一上述包含不与N或O原子连接的亚甲基的R1取代基在所述亚甲基上任选地携带羟基取代基，以及芳基、杂芳基、饱和杂环基、不饱和杂环基、烷基、烯基、炔基、环烷基、烷氧基无取代或被上述取代基中的一个或多个进一步取代。

2.如权利要求1所述的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述的R1为被含有2到8个碳的饱和杂环基取代的含有1到8个碳的直链烷基。

3.如权利要求2所述的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述的R1为被含有3到5个碳的且含有1～3个选自O、S、N的杂原子的饱和杂环基取代的含有2到4个碳的直链烷基。

4.如权利要求3所述的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述的R1为3-吗啉-4-基正丙基

5.如权利要求1所述的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述的R2为被含有1到8个碳的直链烷基。

6.如权利要求5所述的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述的R2优选为甲基。

7.如权利要求1～6任一项所述的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为惰性溶剂。

8.如权利要求7所述的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述的惰性溶剂优选为甲醇、乙醇等醇类或四氢呋喃、二氯甲烷中的一种或多种。

9.如权利要求1～6任一项所述的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述的碱为三乙胺、三正丁胺、N，N-二异丙基乙胺、二异丙醇胺、四甲基胍、碳酸钾中的一种或多种；其中碱的用量为化合物II摩尔量的1～10倍。

10.如权利要求1～6任一项所述的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述的还原剂为硼氢化钠、氰基硼氢化钠、硼氢化钾、氰基硼氢化钾、氢化铝锂、硫代硫酸钠、亚硫酸钠、Pt/H2、Pb/H2等贵重金属及化合物中的一种或多种；其中还原剂的用量为化合物II摩尔量的0.1～10倍。

11.如权利要求1～6任一项所述的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述的化合物III为3-氯-4-氟苯胺及其盐酸盐；其中化合物III的用量为化合物II摩尔量的1～10倍。

12.如权利要求1～6任一项所述的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于：进行还原胺化反应的温度为-20～100℃。

13.如权利要求1～6任一项所述的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于：进行还原胺化反应的时间以检测反应完成为止。