[发明专利]一种鸡胆提取组合物及其提取方法有效

专利信息
申请号: 201210570131.4 申请日: 2012-12-25
公开(公告)号: CN103893210A 公开(公告)日: 2014-07-02
发明(设计)人: 贾卫茹;吴云飞;赵鑫;张勇 申请(专利权)人: 辽宁省药物研究院
主分类号: A61K35/413 分类号: A61K35/413;A61P1/16;A61P1/14
代理公司: 北京元中知识产权代理有限责任公司 11223 代理人: 王明霞
地址: 110015 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 一种 提取 组合 及其 方法
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种鸡胆提取组合物,以及该鸡胆提取组合物的提取方法。

背景技术

鸡胆,主治清热解毒;祛痰止咳;明目。主百日咳;慢性支气管炎;中耳炎;小儿菌痢;砂淋;目赤流泪;白内障;耳后湿疮;痔疮。用法用量:(1)内服:鲜鸡胆1~3个取汁加糖服,亦可烘干研粉或制成片剂,或制成鸡胆口服液;(2)外用:适量,取鲜鸡胆汁点眼。

鸡胆汁主要含4种胆汁酸(bile acid):鹅脱氧胆酸(chenodeoxycholic acid)80%,胆酸(cholic acid)17%,别胆酸(allocholic acid)5%,均与牛磺酸(taurine)结合,3β,7α-二羟基-Δ4,5-胆烯酸(3β,7α-dihydroxy-4,5-diene-cholic acid),3α-羟基-7酮基胆烷酸(3α-hydroxy-7-oxocholanic acid)。

鸡胆汁中的主要活性成分为鹅脱氧胆酸,有以下作用:

1、利胆作用。动物胆汁的重要作用是促进胆汁分泌,鸡胆汁的主要成分鹅脱氧胆酸(CDCA)也能增加胆汁和胆盐的分泌。给猴每日口服CDCA150mg,除增加胆汁及腿酸盐的分泌外,也使磷脂类及胆固醇分泌增加,对具有正常胆汁酸池的恒河猴,使胆固醇在胆汁中的溶解度降低;给麻醉犬与胆管疾犬静注CDCA,也使胆汁和胆盐分泌增加。CDCA可使猪胆管末端的Oddi’S括约肌松弛,促进胆汁排入十二指肠;用保留有Oddi’S括约肌的猪总胆管标本试验,CpeA松弛该括约肌的作用强于胆酸、熊脱氧胆酸和脱氢胆,而不及脱氧肪酸。另有报道,口服CDCA后胆汁中胆汁酸成分明显改变,CDCA由正常的约40%增至80%以上,腿酸(CA)及脱氧胆酸(DCA)相应降低,而然脱氧胆酸(UDCA)和石胆酸(LCA)略有增加。

2、溶胆石作用。CDCA是一种胆固醇系胆结石溶解剂,能改变胆汁中胆汁酸的构成,增大体内胆汁贮存,减少肝的胆固醇合成和分泌,使胆汁中胆固醇浓度显着降低,使胆石形成率降低,同时又使胆汁中胆固醇去饱和,从而使已形成的胆石逐渐溶解,缩小,以至消失。体外试验,CDCA与纯胆固醇小球或固醇结石于缓冲液中孵育,通过混合胶粒(mixed-mecelle)形成,而使小球或胆固醇结石表面溶解。用猴实验,CDCA能增加胆汁库,即(胆汁酸十卵磷脂)/(胆固醇)的比值,而提高胆汁溶解胆固醇的能力,并能减少胆固醇合成和增加胆汁分泌量。胆石症患者口服CDCA使肝脏β-羟-β-甲戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶的活力降低,而使胆固醇合成减少。

3、对消化系统的作用。胆汁可乳化不溶于水的脂肪,利于胰脂肪酶对脂肪的消化,促进脂肪消化产物和脂溶性维生素(A、D、K、E)的吸收,CA、CDCA等胆汁酸也能增强胰脂肪酶的活性。在小鼠小肠,鹅脱氧胆酸盐能对抗乙酸胆碱所致痉挛,其ID50为6.3×10-5g/ml,强于胆酸盐,而不及脱氧胆酸盐和熊脱氧胆酸盐。麻醉犬结肠灌注CDCA,能减少水和电解质的吸收。人口服CDCA能减少食欲,并易致腹泻,从而导致体重减轻。

现有技术中,鸡胆提取物中鹅脱氧胆酸的含量低,氨基酸的种类和含量低,药效较差,且提取方法复杂,提取物的收率低,另外,天然提取物的稳定性差,难以上时间储存。

CN200610046652.4公开了一种用鸡胆提取鹅脱氧胆酸的方法,取冻鸡胆切片,加热至70℃,加入所得胆汁总量10%氢氧化钠煮沸24小时,回流冷却,用盐酸调至pH为2,得膏状物,用水洗至中性,加入胆膏2倍量的95%的乙醇和胆膏10%的硅藻土,回流后加入胆膏量10%的活性炭,回流,放冷后过滤,将滤液加入等量的120#汽油脱脂,回流,静置,分离出乙醇液并在反应釜中蒸干洗至中性,再加入2倍量95%乙醇溶解后,加入蒸干药物量30%的氯化钡和蒸干药物量5%的活性炭,回流,热滤,将滤液浓缩出白色结晶物,洗净后加入10倍量水和10%倍量碳酸钠水溶液,加热回流,过滤,滤液调节至pH为2,将出现沉淀物干燥即得。该方法步骤繁多,使用溶剂较多,成本高,产率低,另外,氨基酸的种类少、含量非常低。

有鉴于此,特提出本发明。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种鸡胆提取组合物,该鸡胆提取组合物中牛磺鹅去氧胆酸的含量高,氨基酸的种类多、含量高,药效显著,另外,该鸡胆提取组合物的稳定性较高。

本发明的第二目的在于提供前面所述的鸡蛋提取组合物的提取方法,该方法工艺简单,操作方便,成本低,提纯周期短,得到的提取组合物中有效成分牛磺鹅去氧胆酸含量高,氨基酸的种类多、含量较高,并且收率较高。

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