[发明专利]一种具有α-糖苷酶抑制活性的化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201210568016.3 申请日: 2012-12-24
公开(公告)号: CN103012356A 公开(公告)日: 2013-04-03
发明(设计)人: 陈河如;罗翠婷;毛双双;杨懋勋;李玉林 申请(专利权)人: 暨南大学
主分类号: C07D311/86 分类号: C07D311/86;A61K31/352;A61P3/10
代理公司: 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 代理人: 裘晖;陈燕娴
地址: 510632 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 糖苷酶 抑制 活性 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种具有α-糖苷酶抑制活性的化合物,特征在于其结构如式I所示:

2.根据权利要求1所述的具有α-糖苷酶抑制活性的化合物,其特征在于:所述的具有α-糖苷酶抑制活性的化合物是1,7,8-三羟基-3,4-二甲氧基山酮、1,3,5,8-四羟基山酮、1,3,7,8-四羟基山酮、1,7-二羟基-3-甲氧基山酮和1,3-二羟基-7,8-二甲氧基山酮。

3.权利要求1或2所述的具有α-糖苷酶抑制活性的化合物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:

将藏茵陈全草研磨成粉末,用50~95%乙醇渗漉提取若干次,合并提取液后过滤除渣,旋蒸除去乙醇,再干燥后得到浸膏;将浸膏溶于水中,用二氯甲烷萃取;二氯甲烷萃取产物采用硅胶柱色谱分离,用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱,石油醚与乙酸乙酯的初始体积比是30:1,最后过渡到0:1;根据薄层层析显示的化合物极性大小按照极性由小到大的顺序合并洗脱液得到8个粗馏分,分别标记为F1~F8;馏分F3通过硅胶柱层析结合制备型高效液相色谱分离制备得到化合物ZYC-01和ZYC-02;馏分F4通过凝胶柱层析制备得到ZYC-04;馏分F5通过凝胶柱层析制备得到ZYC-03和ZYC-05。

4.根据权利要求3所述的具有α-糖苷酶抑制活性的化合物的制备方法,其特征在于:所述的藏茵陈是指川西獐牙菜、印度獐牙菜、抱茎獐牙菜和花锚。

5.根据权利要求3所述的具有α-糖苷酶抑制活性的化合物的制备方法,其特征在于:所述的藏茵陈是川西獐牙菜。

6.权利要求1或2所述的具有α-糖苷酶抑制活性的化合物在制备治疗糖代谢紊乱疾病的药物中的应用。

7.权利要求1或2所述的具有α-糖苷酶抑制活性的化合物在制备治疗II型糖尿病的药物中的应用。

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