[发明专利]一种苯并咪唑衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种苯并咪唑衍生物，其特征在于：所述苯并咪唑衍生物为2-间苯胺基苯并咪唑-1H-吡唑-3-甲酰胺，其结构式如下：

。

2.一种如权利要求1所述的苯并咪唑衍生物的制备方法，其特征在于：步骤如下：

⑴制备2-间苯胺基苯并咪唑；

⑵制备2-间苯胺基苯并咪唑-1H-吡唑-3-甲酰胺。

3.根据权利要求2所述的苯并咪唑衍生物的制备方法，其特征在于：步骤如下：

    ⑴制备2-间苯胺基苯并咪唑

向反应器中通入氩气，排出空气，再分别加入间氨基苯甲酸和邻苯二胺，然后向反应器中加入多聚磷酸，间氨基苯甲酸：邻苯二胺：多聚磷酸的质量比为5：4：55，待到反应升温至200℃，持续反应5~7小时；

待反应降温至100℃，将反应液倒入冰水中，再向其中滴加质量分数为20%的氢氧化钠溶液，滴至pH为9~10；之后再滴加质量分数为5%的碳酸氢钠溶液，有气泡产生，滴至气泡不再生成，抽滤得到淡粉色固体；再将固体使用纯二氯甲烷进行柱层析分离，得到白色固体，即为2-间苯胺基苯并咪唑-1H-吡唑-3-甲酰胺。

⑵制备2-间苯胺基苯并咪唑-1H-吡唑-3-甲酰胺 

将无水二氯甲烷、1H-吡唑-3-羧酸和EDCI·HCl按照比例ml：g：g为50：1.2：2.9混合后，室温搅拌，再分别加入2-间苯胺基苯并咪唑、4-二甲氨基吡啶和三乙胺，三者的摩尔比为2：1：4，室温反应，TLC监测反应结束，得反应液；

将反应液加入水后，用二氯甲烷萃取，合并有机相，有机相依次经水和饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥后过滤，滤液经真空旋转蒸发仪40℃旋蒸浓缩，得到的产物按甲醇与二氯甲烷的体积比为1~2：100进行柱层析分离，得到白色固体，即为2-间苯胺基苯并咪唑-1H-吡唑-3-甲酰胺。

4.如权利要求1所述的苯并咪唑衍生物在作为沉默信息调节因子激动剂方面的应用。

5.如权利要求1所述的苯并咪唑衍生物在调控SIRT1、FOXO1、P53、PPARγ和PGC-1α基因的表达方面的应用。

6.如权利要求1所述的苯并咪唑衍生物在制备减轻、改善、预防及治疗糖尿病的药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的苯并咪唑衍生物在制备减轻、改善、预防及治疗糖尿病的药物中的应用，其特征在于：所述糖尿病为II型糖尿病。

8.如权利要求1所述的苯并咪唑衍生物在制备糖尿病的并发症的药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的苯并咪唑衍生物在制备糖尿病的并发症的药物中的应用，其特征在于：所述并发症为因糖尿病引起的高血糖、糖耐量异常和脂代谢异常。

10.根据权利要求8所述的苯并咪唑衍生物在制备糖尿病的并发症的药物中的应用，其特征在于：所述并发症为因糖尿病引起的高血糖、糖耐量异常、脂代谢异常而引起的并发症。