[发明专利]一类噻吩并咪唑衍生物及其应用有效
| 申请号： | 201210460829.0 | 申请日： | 2012-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN102964354A | 公开（公告）日： | 2013-03-13 |
| 发明（设计）人： | 金秋;刘肇彧;黄伟;赵勇;王梦妤;尹引;杨洁 | 申请（专利权）人： | 江苏先声药业有限公司;江苏先声药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/454;A61K31/4188;A61P9/10;A61P3/10;A61P29/00;A61P35/00 |
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| 地址： | 210042 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 噻吩 咪唑 衍生物 及其 应用 | ||
1.结构如式（I）所示的化合物、其药学上可接受的盐：
式（I）
其中，
L选自-(CH2)n-，其中n选自0，1；
R1选自氢或C1-C6烷基；
R2选自氢、C1-C6烷基、C3-C8全碳单环环烷基、C3-C8单环杂环烷基、C6-C10芳基、C5-C10杂芳基，其中所述C1-C6烷基、C3-C8全碳单环环烷基、C3-C8单环杂环烷基、C6-C10芳基、C5-C10杂芳基可以进一步被一个或多个选自卤素、C1-C6烷基、羟基、C6-C10芳氧基、C1-C6烷氧基、含有一个或多个N、O、S杂原子的5至8元杂环基、C6-C10芳基、C5-C10杂芳基的取代基所取代。
2.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐，其中，
R1选自氢或甲基；
R2选自氢、C1-C6烷基、C3-C8单环杂环烷基、C6-C10芳基、C5-C10杂芳基，其中所述C1-C6烷基、C3-C8单环杂环烷基、C6-C10芳基、C5-C10杂芳基可以进一步被一个或多个选自卤素、C1-C6烷基、羟基、C6-C10芳氧基、C1-C6烷氧基、含有一个或多个N、O、S杂原子的5至8元杂环基、C6-C10芳基、C5-C10杂芳基的取代基所取代。
3.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐，其中，
R2选自氢、苯基、甲氧基、
4.化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物选自：
5.根据权利要求1至4任意一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于抑制PARP活性的药物中的用途。
6.根据权利要求1至4任意一项的化合物在制备药物中的用途，该药物用于治疗因PARP活性抑制而改善的疾病。
7.根据权利要求6的用途，其中所制备的药物用于治疗因PARP活性抑制而改善的以下疾病：局部缺血性疾病、糖尿病、炎症性疾病。
8.根据权利要求1至4任意一项的化合物在制备药物中的用途，该药物用作癌症疗法的辅助手段或者用于强化电离放射或化学治疗剂对肿瘤细胞的治疗。
9.根据权利要求1至4任意一项的化合物在制备药物中的用途，该药物用于治疗个体的癌症。
10.根据权利要求8或9的用途，其中所述癌症是乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌或前列腺癌。
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