[发明专利]一种阿莫西林舒巴坦钠药物组合物注射剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物制剂组合物，特别是涉及一种注射用制剂的配方及其制备方法。

背景技术：

阿莫西林能抑制细菌细胞壁的合成，使之迅速成为球体膨胀破裂溶解；由于临床上许多革兰氏阳性和阴性细菌产生β-内酰胺酶，阿莫西林属于青霉素类药品，容易被β-内酰胺酶水解，使阿莫西林失去抗菌活性。

舒巴坦能抑制大部分细菌所产生的β-内酰胺酶（Ⅱ型至Ⅳ型），其稳定性优于其它β-内酰胺酶抑制剂，它能迅速贯穿细菌细胞壁并不可逆地破坏β-内酰胺酶，使细菌恢复对阿莫西林的敏感性。

为了增强阿莫西林的活性，临床已出现阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂组合运用，达到协同作用的疗效。由于青霉素类药物的不稳定性导致溶解后不能存放很长时间，医院也是现配现用。

专利文献CN101322701B公开了利用高速逆流色谱纯化阿莫西林和舒巴坦钠，但只是将两种组分简单的无菌分装混合制备，严重影响了药物组合物的溶解速度以及稳定性。

专利文献CN101632660B公开了单纯阿莫西林舒巴坦钠粉针剂存在不稳定性因素，为解决这一问题该发明通过冻干法制备了一种阿莫西林组合物混悬剂达到使阿莫西林舒巴坦钠药物组合后可以稳定存放，但是该发明存在混悬注射剂配方复杂、制备工艺较繁琐的问题。

因此，亟待开发一种新的使用方便，既能增加溶解速度，同时又能避免长时间存放产生的稳定性问题的阿莫西林舒巴坦钠注射制剂。

发明内容：

为了解决现有技术中存在的溶解速度慢、稳定性差等缺陷，本发明的目的在于提供一种杂质含量低、溶解度高、稳定性好、不易变色的阿莫西林舒巴坦钠药物组合物注射剂，该药物组合物注射剂由阿莫西林、舒巴坦钠、氯化钠、乳糖和磷酸二氢钠组成。本发明的另一目的在于提供一种阿莫西林舒巴坦钠药物组合物注射剂的制备方法。

本发明涉及的阿莫西林舒巴坦钠药物组合物注射剂及其制备方法，通过以下技术方案实现：

本发明提供一种阿莫西林舒巴坦钠药物组合物注射剂，以重量份计，该药物组合物注射剂的配方如下：

阿莫西林1-10份；

舒巴坦钠0.5-5份；

乳糖0.4-8份；

氯化钠0.4-8份；

磷酸二氢钠适量，用于将溶液pH值调节至7.0。

本发明所述的阿莫西林舒巴坦钠药物组合物注射剂，以重量份计，该药物组合物注射剂的配方为：

阿莫西林10份；

舒巴坦钠5份；

乳糖4份；

氯化钠4份；

磷酸二氢钠适量，用于将溶液pH值调节至7.0。

本发明所述的阿莫西林舒巴坦钠药物组合物注射剂的pH值可以保持在6.8-7.5。

本发明还提供一种阿莫西林舒巴坦钠药物组合物注射剂的制备方法，包括以下步骤：

按量称取阿莫西林、舒巴坦钠、乳糖、氯化钠，采用注射用水溶解，使用适量磷酸二氢钠调节溶液pH值为7.0，再用注射用水定容至5000ml，然后经孔径0.22um的过滤膜滤过，干燥，无菌粉碎，灌装，即得阿莫西林舒巴坦钠药物组合物注射剂。

本发明所述干燥方法为喷雾干燥。

与现有技术相比，本发明具有以下优点：

1、本发明使用了磷酸二氢钠使阿莫西林舒巴坦钠药物组合物注射剂的pH值保持在6.8-7.5，波动范围极小，保证其稳定性。

2、采用乳糖使溶解速度加快，使用氯化钠保证其在使用时放置较长时间也不会有变化，保证其稳定性。

3、本发明提供的注射用阿莫西林药物组合物注射剂，具有稳定性好，不变色，溶解迅速等优点。

4、本发明配方简单、制备方法简便，克服了现有技术配方复杂、制备工艺繁琐的缺陷。

具体实施方式

以下通过实施例进一步说明本发明，但不作为对本发明的限制。

实施例1阿莫西林舒巴坦钠药物组合物注射剂配方的筛选

本发明所述的药物组合物注射剂，包含阿莫西林和舒巴坦钠，分别加入乳糖、氯化钠或磷酸二氢钠中的一种或几种，以溶解时间为指标，进行本发明药物组合物注射剂配方的筛选实验，结果见表1。

表1：以溶解时间为指标的配方筛选实验