[发明专利]DPP-4抑制剂化合物有效

专利信息
申请号: 201210414503.4 申请日: 2012-10-26
公开(公告)号: CN103772323A 公开(公告)日: 2014-05-07
发明(设计)人: 张孝清;宋志春;包金远;蒋玉伟 申请(专利权)人: 南京华威医药科技开发有限公司
主分类号: C07D295/185 分类号: C07D295/185;C07C237/20;C07D487/04;C07D207/08;C07C229/34;C07D241/04;C07D241/42;C07C255/29;C07C231/12;C07C227/20;C07C253/30;A61K31/495;A6
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人: 徐冬涛;吕鹏涛
地址: 210012 江苏*** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: dpp 抑制剂 化合物
【权利要求书】:

1.一种式(I)所示的化合物,或其各光学异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物:

其中

Y选自氧原子或NR1

Z选自氧原子或NR2

X为取代或非取代的亚烷基、环烷基、杂环烷基、烯基、酮基、芳基、杂芳基或-B-(CH2)n-B-基团,或者-Z-X-Y-一起构成含氮单杂环基或双杂环基;所述取代基选自卤素、氰基、氨基、烷基氨基、羟基、巯基、羟烷基、烷氧基、烷氧羰基、氰基、硝基、芳基或杂芳基,B为芳基,n为1~4;

R1、R2和R3分别独立地选自氢,或者取代或非取代的烷基、环烷基、杂环烷基、烯基、酮基、芳基或杂芳基,所述取代基选自卤素、羟基、巯基、羟烷基、烷氧基、氰基或芳基;

Ar为取代或非取代的苯基,所述取代基选自羟基、氰基、C1~6烷基、C1~6烷氧基或者卤素中的一个或多个;其中C1~6烷基是未取代的或进一步被1~5卤素取代;C1~6烷氧基是未取代的或进一步被1~5卤素取代。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于X为取代或非取代的C1~15亚烷基、C3~8环烷基、苯基或-B-(CH2)n-B-基团,或者-Z-X-Y-一起构成取代或非取代的哌嗪基、苯并哌嗪基、四氢吡咯烷-2-甲氧基、八氢吡咯并吡咯烷基、八氢吡咯并吡啶基或八氢吡咯并吡嗪基;所述取代基选自卤素、氰基、C1~3烷基氨基或C1~3烷氧基、C2~4烷氧羰基;B为苯基,n为1~4。

3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于X为取代或非取代的C2~8亚烷基、C3~6环烷基、苯基或-B-(CH2)n-B-基团,或者-Z-X-Y-一起构成取代或非取代的哌嗪基、苯并哌嗪基、四氢吡咯烷-2-甲氧基、八氢吡咯并吡咯烷基;所述取代基选自卤素、氰基、C1~3烷氧基或C2~4烷氧羰基;B为苯基,n为1~2。

4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于Ar为取代或非取代的苯基,所述取代基选自C1~3烷基、C1~3烷氧基或者卤素中的一个或多个。

5.根据权利要求4所述的化合物,其特征在于Ar为单卤代或多卤代苯基;Y和Z同时为氧原子,或者同时不为氧原子。

6.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于R1、R2或R3分别独立地选自氢、C1~8烷基、C3~8环烷基或C3~8杂环烷基。

7.根据权利要求1~6任一项所述的化合物,其特征在于化合物选自:

或其可药学上可接受的盐。

8.根据权利要求1中所述的方法,特征在于“药学上可接受的盐”是包含式(I)的化合物与有机酸或无机酸形成的盐。

9.一种药物组合物,该药物组合物包含治疗有效量的游离形式或可药用盐形式的权利要求1至7中任意一项所定义的化合物作为活性成分;一种或多种药用载体物质和/或稀释剂。

10.权利要求9的药物组合,其为糖尿病,特别是非胰岛素依赖型糖尿病,以及其他与DPP-4相关的疾病的预防和/或治疗药物。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南京华威医药科技开发有限公司,未经南京华威医药科技开发有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201210414503.4/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top