[发明专利]苯达莫司汀环多糖组合物在审
| 申请号： | 201210407623.1 | 申请日： | 2010-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN102935080A | 公开（公告）日： | 2013-02-20 |
| 发明（设计）人： | T·波佩克;K·帕特勒;V·艾拉霍夫;G·皮奇纳斯基 | 申请（专利权）人： | 休普拉特克药品有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4184 | 分类号： | A61K31/4184;A61K47/40;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京派特恩知识产权代理事务所(普通合伙) 11270 | 代理人： | 武晨燕;迟姗 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯达莫司汀环 多糖 组合 | ||
1.一种组合物，其包含：
(a)苯达莫司汀；
(b)荷电环多糖；和
(c)带有与所述环多糖相反的电荷的稳定剂。
2.权利要求1的组合物，其中所述环多糖是β-环糊精。
3.权利要求1的组合物，其中所述荷电环多糖具有荷电基团，其为阴离子基团。
4.权利要求3的组合物，其中所述阴离子基团选自硫酸基、磺酰基和羰基。
5.权利要求4的组合物，其中所述环多糖是磺丁基醚β-环糊精。
6.权利要求5的组合物，其中所述稳定剂是包含约5至约50个氨基酸的多肽，其中所述氨基酸的至少约50％带有正电荷。
7.权利要求5的组合物，其中所述稳定剂是包含约6至约20个氨基酸的多肽，其中所述氨基酸的至少约50％带有正电荷。
8.权利要求7的组合物，其中所述多肽包含至少一个四精氨酸的区段序列。
9.权利要求5的组合物，其中所述稳定剂是聚精胺。
10.权利要求5的组合物，其中所述稳定剂是低分子量鱼精蛋白。
11.权利要求1的组合物，其中所述环多糖上的荷电基团为阳离子基团。
12.权利要求11的组合物，其中所述荷电基团为季铵基。
13.一种苯达莫司汀剂型，其包含：
(a)苯达莫司汀；
(b)荷电环多糖；和
(c)带有与环多糖相反的电荷的稳定剂，
其中所述剂型在血浆中的半衰期大于未含有(b)荷电环多糖和(c)带有与环多糖相反的电荷的稳定剂的组合的(a)苯达莫司汀的半衰期。
14.权利要求13的剂型，其中所述剂型在血浆中的半衰期比非配制的苯达莫司汀长至少50％。
15.权利要求14的剂型，其中所述剂型在血浆中的半衰期比非配制的苯达莫司汀长至少100％。
16.一种组合物，其包含
(a)苯达莫司汀；和
(b)荷电环多糖。
17.权利要求16的组合物，其中所述环多糖是磺丁基醚β-环糊精。
18.一种苯达莫司汀剂型，其包含：
(a)苯达莫司汀；和
(b)荷电环多糖；
其中所述剂型在血浆中的半衰期大于未含有(b)荷电环多糖的(a)苯达莫司汀的半衰期。
19.权利要求18的剂型，其中所述剂型在血浆中的半衰期比非配制的苯达莫司汀长至少50％。
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