[发明专利]一种盐酸莫西沙星药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域一种药物组合物及其制备方法，特别涉及一种盐酸莫西沙星药物组合物及其制备方法。

背景技术

盐酸莫西沙星，英文名：Moxifloxacin Hydrochloride，为淡黄色至黄色结晶性粉末，略溶于水和甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮，结构式如下式所示：

盐酸莫西沙星是第四代广谱8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药，是近年来临床应用比较广泛的抗菌药物，也是一类较新的合成抗菌药。盐酸莫西沙星能直接对抗肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌，与目前所用的氟喹诺酮类不同。盐酸莫西沙星还可增强抗少见G-菌：包括金黄色葡萄球菌、非典型病原体如支原体、衣原体及军团菌。此外，对β-内酰胺类和大环内酯类已耐药的细菌也有效。

盐酸莫西沙星口服制剂服用方便，每日用药一次即可奏效，具有良好的耐受性。此药无光毒性和肝毒性，与其它喹诺酮类近似，其最明显的副作用为恶心、腹泻。盐酸莫西沙星的另一优点是比其它喹诺酮类药物产生的耐药性程度要低得多。

CN99813124.5的发明提供了一种含有盐酸莫西沙星、其盐和/或水合物以及乳糖的口服药物制剂，该制剂具有良好的硬度和溶出效果。但乳糖的使用具有一定的弊端，突出表现为耐受性差，尤其常见于肠道乳糖酶缺乏的人群，可出现腹腔痉挛、腹泻、腹胀和气胀等不良反应。

CN200510021736.8的发明提供了一种盐酸莫西沙星口服药物制剂，含有盐酸莫西沙星或其盐和/或其水合物，以及至少一种用于制备制剂中间体颗粒的成膜材料：羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮等，对中间体颗粒或粉末包衣后压片，该制剂在制粒以及压片过程中性质稳定，不产生变色现象，光亮、硬度好，且药物溶出迅速，但工艺复杂，不易控制，重现性差。

CN200510021739.1的发明提供了一种莫西沙星胶囊剂，胶囊内容物中含有莫西沙星或其盐和/或其水合物，所述胶囊内容物中还含有至少一种崩解剂与至少一种润滑剂，其特征在于：所述胶囊剂的胶囊壳为羟丙基甲基纤维素胶囊壳。该技术方案的羟丙基甲基纤维素胶囊壳虽较使用明胶囊壳稳定，但价格相对昂贵，生产成本高。

CN200910212686.X的发明提供了含有盐酸莫西沙星、其盐和/或其水合物以及可溶性淀粉和预胶化淀粉的口服药物制剂，该制剂含有2.9%～14.5%的可溶性淀粉和1.4%～6.5%的预胶化淀粉。该技术方案制得的片剂硬度不理想，并且选用了目前尚未有药用标准的可溶性淀粉，对产品的产业化有一定影响。

CN201110074564.6的发明提供了一种盐酸莫西沙星的药物组合物及其制备方法，该组合物主要包括盐酸莫西沙星，甘露醇和其它赋形剂，制备方法是通过干法制粒技术制备药物颗粒，而后制成药物制剂，制备工艺相对复杂，不易控制。

CN201110074385.2的发明提供了一种盐酸莫西沙星的药物组合物及其制备方法，该组合物主要包括:盐酸莫西沙星，熔化剂聚乙二醇6000和其它赋形剂，制备方法主要通过热熔制粒技术制备药物颗粒，而后压制成片剂或装入胶囊，制备工艺相对复杂，不易控制。

CN201210039192.8的发明提供了一种盐酸莫西沙星的药物组合物，由盐酸莫西沙星、羟丙基倍他环糊精、甘露醇、微晶纤维素12、硬脂酸镁组成，该药物组合物质量相对稳定。但微晶纤维素12价格较贵，按照该技术方案制备莫西沙星口服制剂的成本较高。

CN201110005690.6的发明虽提及一种以莫西沙星为活性成分的口服固体制剂，包衣剂主要成分为低黏度的HPMC及聚乙二醇，但说明书中未有包衣剂低黏度的HPMC及聚乙二醇的具体用量及比例公开，技术人员难以实现相应的技术方案及可能解决的技术问题。

CN201210105923.4，公开了一种莫西沙星片剂，包含莫西沙星或其盐、无水粘合剂、崩解剂和润滑剂，其特征在于，还包含一种混合增硬剂，所述的增硬剂为占片剂处方重量10～25%的预胶化淀粉和2～8%的部分内加和部分外加的聚维酮，其中内加与外加聚维酮的重量比为3：7～7：3。

US2011293717的发明提供了一种通过干法制备的盐酸莫西沙星药物组合物，包衣剂采用低黏度的羟丙甲纤维素、二氧化钛、聚乙二醇和氧化铁的混合物，实践中发现，片芯采用干法制备，工艺相对复杂，不易控制，重现性差，包衣剂中羟丙甲纤维素采用phamacoat 603包衣，包衣膜不完整，均匀性差。