[发明专利]噻吩吡啶类衍生物及其制备方法和医药用途有效
申请号: | 201210367693.9 | 申请日: | 2012-09-28 |
公开(公告)号: | CN103694250A | 公开(公告)日: | 2014-04-02 |
发明(设计)人: | 葛建;马建义;项光亚;王朝东 | 申请(专利权)人: | 武汉启瑞药业有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61P7/02 |
代理公司: | 武汉宇晨专利事务所 42001 | 代理人: | 余晓雪;王敏锋 |
地址: | 430223 湖北*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻吩 吡啶 衍生物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.通式I的化合物:
其特征在于:其中,X为F、Cl、Br或I;
R1为含1-8个碳的烷基、R2NR4或甲氧基,其中R2、R4为氢或1-10碳的烷基;
R3为甲基、
2.根据权利要求1所述的所述通式I的化合物,其特征在于:所述R3为甲基时,R1为CH3NCH3。
3.权利要求1或2所述通式I的化合物在药学上可接受的盐或水合物。
4.一种权利要求1或2所述通式I的化合物的制备方法:在碱性条件下,关键中间体A:与酰氯反应生成相应的酯,得通式I的化合物。
5.一种权利要求1或2所述通式I的化合物的制备方法:在碱性条件下,关键中间体A:与酸酐反应生成相应的酯,得通式I的化合物。
6.一种权利要求1或2所述通式I的化合物的制备方法:在碱性和缩合剂的条件下,关键中间体A:与羧酸反应生成相应的酯,得通式I的化合物。
7.权利要求1或2所述通式I的化合物在制备预防或治疗血栓的药物中的用途。
8.权利要求3所述通式I的化合物在药学上可接受的盐或水合物在制备预防或治疗血栓的药物中的用途。
9.根据权利要求4-6中任一所述的制备方法制得的通式I的化合物在制备预防或治疗血栓的药物中的用途。
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