[发明专利]包含四环素类的抗炎组合物及其用途

权利要求书

1.用于口服给药的药物组合物，包括一种或多种四环素化合物和一种或多种有效的四环素化合物吸收抑制剂。

2.权利要求1的组合物，包括选自天然四环素类、半合成四环素类、合成四环素类的四环素化合物及其组合物。

3.权利要求2的组合物，包括每剂量为约0.5毫摩尔到约4毫摩尔的四环素化合物。

4.权利要求2的组合物，包括每剂量为约0.2毫摩尔到0.5毫摩尔的四环素化合物。

5.权利要求2的组合物，包括每剂量为约0.02毫摩尔到0.2毫摩尔的四环素化合物。

6.权利要求1的组合物，其中四环素吸收抑制剂包括一种或多种无毒的多价金属，其中所述多价金属为盐的形式或为可以在胃或肠中转化为盐的化合物的形式。

7.权利要求6的组合物，其中多价金属的摩尔比例相对于每一摩尔四环素化合物为高于约10摩尔且低于约75摩尔的所述金属。

8.权利要求6的组合物，其中多价金属的摩尔比例相对于每一摩尔四环素化合物为约15摩尔到约40摩尔。

9.权利要求6的组合物，其中多价金属包括钙、镁及其组合物。

10.权利要求9的组合物，另外包括无毒量的铁、锌、及其组合物。

11.权利要求1的组合物，另外包括药学活性的附属组分。

12.权利要求11的组合物，其中所述活性的附属组分选自抗生素、类固醇抗炎化合物、非类固醇抗炎化合物、激素、保健增补剂、维生素、微量元素、薄荷脑、及其组合物。

13.权利要求1的组合物，另外包括选自载体、粘结剂、润滑剂、崩解剂、制片剂、及其组合物的赋形剂。

14.权利要求1的组合物，为固体、糊剂、粉末、凝胶、悬浮液或溶液的形式。

15.权利要求1的组合物，被配制为胃溶组合物。

16.权利要求1的组合物，被配制为肠溶组合物。

17.权利要求16的组合物，其中四环素化合物和多价金属的肠中释放是pH依赖性的，并且在约5-约7的pH范围启动。

18.非蛋白的抗炎化合物制备用于治疗外周位置的炎症性病症的药物的用途，所述药物在小肠中发挥其抗炎活性。

19.权利要求18的用途，其中所述炎症性病症是由存在于肠中的衍生自食物或细菌的化合物而诱导或促进的。

20.权利要求1-17任一项的组合物制备用于治疗外周位置的炎症性病症的药物的用途，其中所述组合物包括四环素化合物和所述四环素化合物的胃吸收抑制剂的组分，以便促进四环素化合物在肠中的抗炎活性。

21.权利要求20的用途，其中所述组分是口服给药的胃溶组合物或口服给药的肠溶组合物的一部分。

22.权利要求20的用途，其中四环素化合物是包括四环素化合物胃吸收抑制剂的口服组合物的一部分。

23.权利要求20的用途，其中所述四环素化合物选自天然四环素类、半合成四环素类、合成四环素类及其组合物。

24.权利要求23的用途，其中所述四环素化合物选自四环素、土霉素、金霉素、多西环素、其药学可接受的盐、及其混合物。

25.权利要求20的用途，其中四环素吸收抑制剂包括一种或多种无毒的多价金属，为盐的形式或为可以在胃或肠中转化为盐的化合物的形式。

26.权利要求20的用途，其中所述组分与膳食一起给予。

27.权利要求20的用途，其中所述组分不与膳食一起给予。

28.权利要求20的用途，其中治疗的病症选自糖尿病、肥胖症、动脉粥样硬化、白内障、再灌注损伤、癌症、感染后脑膜炎、风湿热、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、痤疮、红斑痤疮、自身免疫脑炎、葡萄膜炎、甲状腺炎、肌无力、哮喘、变态反应、结肠炎、中风、癫痫症、脑外伤、多发性硬化、帕金森氏病、阿尔茨海默氏病、肠易激综合征、和克罗恩氏病。