[发明专利]两种姜黄素有机药物共晶及其制备方法有效
申请号: | 201210179204.7 | 申请日: | 2012-06-01 |
公开(公告)号: | CN102702092A | 公开(公告)日: | 2012-10-03 |
发明(设计)人: | 苏红敏;张婷;罗亚楠;贾江涛;韩冰;朱广山 | 申请(专利权)人: | 吉林大学 |
主分类号: | C07D213/89 | 分类号: | C07D213/89;A61K47/48;A61K31/12;A61P1/16;A61P7/02;A61P3/06;A61P9/10;A61P35/00;A61P39/06 |
代理公司: | 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 | 代理人: | 张景林;刘喜生 |
地址: | 130012 吉*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 姜黄 素有 药物 及其 制备 方法 | ||
1.一种姜黄素有机药物共晶,其特征在于:以姜黄素为药物活性成分,以4,4’-联吡啶-N,N’-二氧化物为共晶前躯体,2个姜黄素分子(1)和2个4,4’-联吡啶-N,N’-二氧化物分子(2)组成姜黄素有机药物共晶的基本结构单元。在[010]方向上,姜黄素分子中六元环羟基上的H原子作为氢键给体与4,4’-联吡啶-N,N’-二氧化物分子中的O原子作为氢键受体形成两条中心对称的一维链状结构,该药物共晶的空间群为三斜晶系,其轴长a=9.8870~9.9870,b=10.4787~10.5787,c=14.2913~14.3913,轴角α=111.2370°~111.3370°,β=95.769°~95.869°,γ=101.1770°~101.2770°。
2.权利要求1所述的一种姜黄素有机药物共晶的制备方法,其步骤如下:
1)将质量比1∶0.5~1∶5的姜黄素和4,4’-联吡啶-N,N’-二氧化物、体积比4∶1~1∶4的乙醇和丙酮,一并加入到透明玻璃小瓶中,反应体系的固体物含量为5~15mg/mL;
2)将透明玻璃小瓶置于搅拌器上,室温搅拌1~5小时;
3)搅拌停止后,将透明玻璃小瓶置于50~70℃烘箱中放置12~48小时后取出,室温环境下放置20~40小时后有块状晶体析出,即姜黄素有机药物共晶。
3.一种姜黄素有机药物共晶,其特征在于:以姜黄素为药物活性成分,以4,4’-联吡啶-N,N’-二氧化物为共晶前躯体,由4个姜黄素分子(1)、13个4,4’-联吡啶-N,N’-二氧化物分子(2)和8个甲醇分子(3)组成姜黄素有机药物共晶的基本结构单元。在(001)面,姜黄素分子中六元环羟基上的H原子作为氢键给体与4,4’-联吡啶-N,N’-二氧化物分子中的O原子作为氢键受体形成氢键分别沿X和Y方向伸展而形成二维网络结构,该药物共晶的空间群为正交晶系,其轴长a=18.5130~18.6130,b=9.4514~9.5514,c=17.4334~17.5334,轴角α=89.95°~90.05°,β=89.95°~90.05°,γ=89.95°~90.05°。
4.权利要求3所述的一种姜黄素有机药物共晶的制备方法,其步骤如下:
(1)将质量比1∶0.5~1∶5的姜黄素和4,4’-联吡啶-N,N’-二氧化物、体积比4∶1~1∶4甲醇和丙酮,一并放入到透明玻璃小瓶中,反应体系的固体物含量为5~15mg/mL;
(2)将透明玻璃小瓶置于搅拌器上,室温搅拌1~5小时;
(3)搅拌停止后,将透明玻璃小瓶置于50~70℃烘箱中放置12~48小时后取出,室温环境下放置20~40小时后有块状晶体析出,即姜黄素有机药物共晶。
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