[发明专利]一种邻硝基芳酰氮芥衍生物的制备及用途

权利要求书

1.如下式所示的邻硝基芳酰氮芥衍生物，

其中R为邻硝基苯基或邻硝基苯氧基。

2.权利要求1所述的邻硝基芳酰氮芥衍生物的制备方法，其特征是以碳酸钠为缚酸剂，将酰氯在干燥丙酮中加热搅拌，点滴二乙醇胺的丙酮溶液，回流充分反应后蒸干丙酮，加蒸馏水溶解，用乙酸乙酯萃取，合并萃取液，经浓缩，硅胶柱层析得到二羟基化合物，再以所得的二羟基化合物与氯化亚砜在二氯甲烷中反应得目标产物。

3.权利要求1所述的邻硝基芳酰氮芥衍生物的制备方法，其特征是二乙醇胺与氯化亚砜溶于二氯甲烷中，冰浴搅拌条件下充分反应后除去过量的氯化亚砜和二氯甲烷，得到二氯乙胺的盐酸盐，将二氯乙胺的盐酸盐再与酰氯在冰浴中依Schotten-Baumann反应，得到目标产物。

4.根据权利要求3所述的邻硝基芳酰氮芥衍生物的制备方法，其特征是：先将0.028mol二乙醇氨与150ml氯仿加入具干燥管的反应容器中，搅拌使成混悬液，冰浴下点滴加入0.084mol氯化亚砜和50ml氯仿，室温搅拌充分反应后除去过量的氯化亚砜和溶剂氯仿，再经过滤干燥得到N，N-二-氯乙基胺盐酸盐；将0.138mol邻硝基苯乙酸溶于25ml二氯甲烷溶液中，搅拌并升温至40℃，点滴加入0.437mol氯化亚砜，回流充分反应后蒸馏得2邻硝基苯乙酸酰氯；将0.013mol的N，N-二-氯乙基胺盐酸盐溶于25ml水中，同时点滴加入1N 15ml的氢氧化钠溶液和2邻硝基苯乙酸酰氯的丙酮溶液(5-15M)，充分反应后过滤得到目标产物。

5.权利要求1所述的邻硝基芳酰氮芥衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。