[发明专利]制备β-胸苷的方法有效
| 申请号： | 201210171737.0 | 申请日： | 2012-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN103450302A | 公开（公告）日： | 2013-12-18 |
| 发明（设计）人： | 李金亮;赵楠;吴俊 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺药业有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 祝莲君;雷芳 |
| 地址： | 201203 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 方法 | ||
1.一种式I所示β-胸苷的制备方法，其特征在于，包括步骤：在氢气气氛中，在催化剂的存在下，在pH值为6.5-8.0的缓冲体系中，将式II所示化合物进行脱卤反应，从而得到式I所示β-胸苷；
其中，X为Cl、或Br。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的缓冲体系的pH值为7.0~8。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的缓冲体系的pH值为6.5~7.0。
4.如权利要求1-3任一项所述的制备方法，其特征在于，所述的缓冲体系是磷酸盐缓冲体系。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述反应体系中还包含惰性溶剂，所述惰性溶剂包括：水、水溶性溶剂、或其组合。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的催化剂包括选自下组的催化剂：Ru/C、Pd/C、Pd/CaCO3、Pd/BaSO4、Raney-Ni、或镍合金催化剂。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤之前还包括步骤：
(a)于惰性溶剂中，在碱和脱水剂的存在下，将式IV所示的5-甲基尿苷进行脱水反应，从而得到式III所示的2,2’-脱水胸苷；
(b)于惰性溶剂中，在卤代试剂的存在下，将式III所示的2,2’-脱水胸苷经卤代反应，从而得到式II所示的2’-卤代胸苷；
其中，X为Cl、或Br。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，
步骤(a)中，所述的脱水剂选自下组：通式为(P1)2CO3的碳酸二酯或N,N'-二环己基碳二亚胺；其中，P1为C1-4烷基；或
步骤(b)中，所述的卤代试剂为卤化氢。
9.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，
步骤(a)中，所述的脱水剂与5-甲基尿苷的摩尔比为0.5∶1~5∶1；或
步骤(b)中，所述的卤代试剂与2,2’-脱水胸苷的摩尔比为1∶1~5∶1。
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