[发明专利]一种含有锶盐的药用组合物

说明书

技术领域

本发明为一种含有锶盐的药用组合物，属于医药技术领域。

背景技术

骨质疏松症是一种以骨量低下、骨微结构破坏，导致骨脆性增加、易发生骨折为特征的全身性骨病。妇女骨质疏松的一个普遍原因是绝经后雌激素水平迅速下降，骨代谢加快，造成骨形成与骨吸收之间的失平衡。大部分用于治疗骨质疏松的药物是基于抗骨吸收作用的机制，减少过度的骨代谢，维持正常的骨量与骨强度，从而减少了妇女绝经后的骨折发生率。代谢性药物对骨形成的作用大于骨吸收，从而增加了骨重建，最终促成骨量增加与骨微结构的改善，可在更大程度上降低骨折的发生率。

维生素D及其衍生物能促进小肠粘膜刷状缘对钙的吸收及肾小管重吸收磷，提高血钙、血磷浓度，协同甲状旁腺激素(PTH)、降钙素(CT)，促进旧骨释放磷酸钙，维持及调节血浆钙、磷正常浓度。维生素D促使钙沉着于新骨形成部位，使羟磷酸盐在骨中沉积，促进骨钙化及成骨细胞功能和骨样组织成熟，是一种临床常用的骨活化剂，但不能抑制骨的吸收。

锶盐作为一种新的化合物，具有抗骨吸收和增进骨形成双重作用，从而使其成为治疗骨质疏松的有效药物，代表了在骨质疏松症治疗上一个新的重要发展方向。锶是16世纪在苏格兰的铅矿石中发现的一种可用来作为骨标记的微量元素。它与放射性锶的不同之处在于放射性锶对骨细胞有毒性作用，而不具放射性的锶对骨可以产生有益作用[34]。有学者在动物试验中证明，锶盐在不影响骨矿物质含量的前提下可以减弱骨吸收并同时增强骨形成而增加骨量,这就增加了锶成为骨质疏松治疗药物的可能性。

发明内容

本发明为一种含有锶盐的药用组合物，是以下述两种活性成分与适宜辅料组合而成；

活性成分1：一种锶盐，选自雷尼酸锶、琥珀酸锶等，

活性成分2：一种维生素D衍生物，选自阿法骨化醇、帕立骨化醇、马沙骨化醇、艾地骨化醇、氟骨三醇、骨化三醇等；

活性成分1的单位用量为：雷尼酸锶0.2-8g，优选1-2g；

活性成分2的单位用量为： 阿法骨化醇0.05-2ug，优选0.25-0.5ug；帕立骨化醇0.2-10ug，优选1-2ug、马沙骨化醇0.5-50ug，优选2.5-10ug；艾地骨化醇0.1-3ug，优选0.5-0.75ug；氟骨三醇0.03-15ug，优选0.15-3ug；

所述的组合物，为口服制剂，包括颗粒剂、普通片、咀嚼片、分散片、口崩片、泡腾片、口含片、胶囊、软胶囊、缓释片、缓释胶囊、口服溶液、糖浆等；

可用于各种原发或继发的骨质疏松的预防和治疗。

具体实施方式

通过以下实例来对锶盐与维生素D类衍生物的制剂做进一步具体说明，但并不仅限于以下实例。

实施例1

雷尼酸锶、阿法骨化醇干混悬颗粒剂

处方：

制备方法：

将柠檬黄加入到PVP- k30水溶液中，搅拌溶解后备用。

将处方量对雷尼酸锶、阿法骨化醇、蔗糖、L-HPC、草莓香精分别过80目筛，混合均匀后，加入2%PVP-k30水溶液适量制软材，24目筛制粒，干燥，整粒，分装。

实施例2

琥珀酸锶、阿法骨化醇干混悬颗粒剂

处方：

制备方法：

将胭脂红加入到PVP- k30水溶液中，搅拌溶解后备用。

将处方量对琥珀酸锶、阿法骨化醇、蔗糖、L-HPC、草莓香精分别过80目筛，混合均匀后，加入2%PVP-k30水溶液适量制软材，24目筛制粒，干燥，整粒，分装。

实施例3

雷尼酸锶、马沙骨化醇干混悬颗粒剂

处方：

制备方法：

将胭脂红加入到PVP- k30水溶液中，搅拌溶解后备用。

将处方量雷尼酸锶、马沙骨化醇、蔗糖、L-HPC、甜橙香精分别过80目筛，混合均匀后，加入5%PVP-k30水溶液适量制软材，24目筛制粒，干燥，整粒，分装。

实施例4

琥珀酸锶、马沙骨化醇干混悬颗粒剂

处方：

制备方法：

将胭脂红加入到PVP- k30水溶液中，搅拌溶解后备用。

将处方量雷尼酸锶、马沙骨化醇、蔗糖、L-HPC、甜橙香精分别过80目筛，混合均匀后，加入5%PVP-k30水溶液适量制软材，24目筛制粒，干燥，整粒，分装。

实施例5