[发明专利]一种果糖与氯化钠的组合物及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及医药技术领域，特别是涉及是一种广泛用于胰岛素抵抗状态下，特别是烧创伤、术后及感染等进行治疗的果糖与氯化钠的组合物及其制备方法。

背景技术

在临床上，对外科手术、烧创伤和感染后的患者常不能立即大量进食，需从静脉补充体液、营养和热量。在手术或创伤导致的失血性休克时，也需要补充体液、营养和热量。通常采用的补液方案大都是用葡萄糖溶液来补充人体缺失的体液、营养和热量。但本品在从血液中移出，转化成肝糖原比葡萄糖快，并能在无胰岛素情况下代谢成糖原，因此比葡萄糖容易吸收、利用，在临床上更适宜用于糖尿病、肝病病人供给能量和补充体液。

体内代谢与排泄途径：

果糖在机体内代谢途径为转化成糖原、脂肪和氧化分解，在正常情况下以氧化分解为主，其最终产物与葡萄糖一致，均为二氧化碳和水。果糖在机体内另一转化途径为：果糖→葡萄糖→肝糖原→血糖→肌糖原→血乳酸→肝糖原，通过该途径的转化有助机体内肝糖原与肌糖原的再生。果糖在机体内亦可由酵解→氧化途径生成α-磷酸甘油和乙酰辅酶A，从而合成脂肪。果糖的代谢强度取决于果糖浓度，不受胰岛素的影响，在肝脏中果糖的分解速度快于葡萄糖。

主要药效学研究

产热供能作用：

本品为营养药，在机体内能在无胰岛素情况下代谢产生热能以供机体利用，口服果糖后，肥胖的非胰岛素依赖性糖尿病患者、肥胖的非糖病患者和健康的瘦者体内均有糖异生作用增加。肝硬化患者与健康者在分别服用果糖和葡萄糖后3小时累计能量消耗值果糖组较葡萄糖组高，说明肝硬化时果糖在机体内仍能正常代谢产热。

对胰岛素的刺激作用：

文献报道健康人与肝硬化患者分别静脉滴注不同剂量(200mg/kg；500mg/kg)的果糖后，二者血浆中果糖的血药浓度相同，可能是果糖刺激胰岛素的分泌所致。但果糖升高胰岛素活性作用比葡萄糖弱，手术或创伤的危重病人输注果糖和脂肪乳后血糖仅有轻微的上升。

增强血小板功能及细胞保护作用：

果糖可增强血小板功能，当ADP或胶原蛋白作诱导剂时，果糖使血小板凝聚较基础状态增加50％的浓度，并且随浓度增高，凝聚作用增强。对细胞的保护作用主要在于能减少细胞缺氧导致的损害，并增加再充氧后细胞的存活率。10～20mmol·L-1果糖可保护鼠肝细胞体外对抗扑热息痛、肼、胆盐等的损害，果糖还可靠糖酵解作用，抑制铁催化形成的活性氧物质，从而有效地保护前氧化剂导致的细胞损害。临床研究资料：

果糖注射液和葡萄糖注射液的临床随机盲法比较试验显示，果糖组仅在第2日输液后的血糖水平明显高于输液前。葡萄糖组输液后血糖水平均明显高于输液前。果糖组和葡萄糖组输液后2小时的血糖水平均恢复至输液前水平。果糖组血糖波动小于葡萄糖组。结论显示：果糖注射液安全有效，对病人血糖影响小于葡萄糖。

发明内容：

本发明提供了一种使用范围广、使用简便、能有效对糖尿病、肝病病人供给能量及补充体液比葡萄糖更适宜的一种果糖与氯化钠的组合物，也可用于急性酒精中毒的辅助治疗。

本发明通过以下技术方案实现的：

一种果糖与氯化钠的组合物，该注射液的原料组成为：

优选的，该组合物的原料组成为：

优选的，该组合物的原料组成为：

所述的PH值调节剂为盐酸、柠檬酸、醋酸、苹果酸中的一种，优选的，PH值调节剂为柠檬酸。

所述的果糖与氯化钠的组合物的PH值调节范围为3.5-5.5，优选为4.0-5.0。

本发明同时提供上述果糖与氯化钠的组合物的制备方法，制备方法具体步骤为：

a)按处方称取氯化钠，加入适量45-55℃注射用水搅拌，使充分溶解；

b)按处方称取果糖，溶于步骤a)的溶液中，溶解、混匀；

c)加入注射用水至全量，投入稳定剂、活性炭，搅拌溶解，用PH值调节剂调节PH值到3.5-5.5的范围；

d)检测果糖含量是否符合处方浓度标准，药液合格后，经钛棒脱炭、微孔滤膜过滤后，灌装，高温灭菌，灯检，贴标签、包装即得。

其中，该制备方法中的高温灭菌为：115-125℃，12-30分钟。