[发明专利]一种适用于动物体的透皮给药制剂

说明书

一、技术领域

本发明涉及一种药物制剂，特别涉及外用制剂中的药物透皮给药制剂。是以人工合成脂肪酸类表面活性剂与非离子型表面活性剂复配形成层状液晶，并利用层状液晶与皮肤角质层的相似性，使某些外用制剂中的药物能够透过皮肤屏障进入血液循环而达到治疗目的的透皮给药制剂。

二、背景技术

透皮治疗体系(Transdeamal therapeutic system，TTS)是借助皮肤渗透促进剂(Entrance of cutaneous penetration)的作用，使某些外用制剂中的药物能够透过皮肤屏障进入血液循环而达到全身治疗的目的，以增加局部治疗药物的生物利用度(Biovailability)的透皮给药系统。如美国Pharmetrix和NexMed公司正在研发渗透力增强剂；Noven公司和Elan公司正在应用电离子渗入法开发促渗技术；Genetronic公司正在开发电子控制技术的抗癌药博来霉素透皮释药系统，同时其正在研发基因编码肿瘤抗原的电子控制系统。在透皮制剂领域的美国Watson、Schein公司，其在研的透皮制剂包括：抗抑郁药物司来吉兰透皮制剂；用于防治骨质疏松症的雌二醇透皮制剂；用于激素替代治疗的雌二醇和孕酮联用透皮制剂；治疗尿失禁的奥昔布宁透皮制剂；以及用于避孕的避孕药物透皮制剂。我国近年了也开展了透皮给药技术的研究。但目前国内外研究中所使用的药物赋型剂，由于其结构上的原因，其药物的渗透速度并未达到令人满意的程度，因此新型药物赋型剂的研制与开发已成为当前制剂学的研究热点。

本发明利用水、正辛醇和吐温-80在特定配比关系和确定的制备条件下，形成的透皮剂的层状液晶体系与动物体皮肤角质层脂质体组成类似度更好的特质，提高了药物渗透效果，应用于高血压类药物、糖尿病类药物、心血管病类药物、感冒类药物的药物透皮治疗，通过对比实验，使用本发明的透皮剂后，药物效果平均提高8％左右。

三、发明内容

本发明旨在研究一种更类似于与动物体皮肤角质层脂质体组成的赋型剂结构体系，其特征是常温下外观呈无色液态凝胶状，微观结构系层状液晶。所要解决的技术问题是药物透皮制剂构成物质的质量比例关系及其复配工艺。

用纯净水、正辛醇和吐温-80，通过搅拌、复配形成了一种无色透明的凝胶状物质。将纯净水、正辛醇和吐温-80在恒温条件下经涡旋振荡后，静置复配生成，其质量配比为：正辛醇∶纯净水∶吐温-80在1∶2.534∶2.511至1∶4.922∶2.3.893范围内。

四、具体实施方法

1、原料准备

取纯净水、正辛醇、吐温-80。

2、制备过程

(1)将计量好的纯净水、正辛醇、吐温-80放入试管，将试管置于恒温槽，调节恒温温度至37摄氏度，进行恒温处理。

(2)将恒温后的试管置于涡旋振荡器上，先后在1500r/min和3000r/min转速上振荡5-6分钟左右。

(3)将振荡后的试管继续进行37摄氏度恒温处理，5-10分钟后取出、静置，得成品。

(4)成品在常温下为无色液态凝胶状。

3、使用方法和注意事项

(1)成品在常温下为无色液态凝胶状，添加药物成分前宜升温至37摄氏度左右。

(2)加入药物成分后，调节pH值(视具体情况而定)，经搅拌器搅拌均匀。

(3)静置得膏体透皮药剂。